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[发明专利]一种帕克替尼的制备方法-CN201510541564.0有效
发明人：许学农;薛佳;王喆;苏建;包志坚;黄栋梁;苏爱蓉;谢玲玲 -专利权人：苏州立新制药有限公司;许学农
申请日： 2015-08-28 - 公布日： 2017-08-25 - 主分类号： C07D498/08 文献下载
摘要：本发明揭示了一种制备帕克替尼(Pacritinib，I)的制备方法。通过式II化合物1‑[3‑(4‑溴‑2‑丁烯)甲醇基苯基]‑3‑二甲氨基‑2‑丙烯‑1‑酮和式III化合物2‑卤素‑5‑胍基苯基甲醇在碱促进剂作用下进行环合反应制得(16E)‑11‑卤素‑14，19‑二氧杂‑5，7，26‑三氮杂四环[19.3.1.1(2，6)，1(8，12)]二十七烷‑1(25)，2(26)，3，5，8，10，12(27)，16，21，23‑十烯(IV)，中间体(IV)与2‑(1‑吡咯烷基)乙醇在缚酸剂存在下发生醚化反应制得帕克替尼(I)。该方法具有原料易得、工艺简洁、经济环保且适合工业化生产等特点。本发明还揭示了两种可用于制备帕克替尼的中间体及其制备方法。
一种帕克替尼制备方法

[发明专利]巴多昔芬的制备方法-CN201410075508.8有效
发明人：许学农;张青;舒亮;谢玲玲;任新年;苏爱蓉 -专利权人：苏州立新制药有限公司;许学农
申请日： 2014-03-04 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明揭示了一种巴多昔芬(Bazedoxifene)的制备方法，其包括如下步骤：用1-(4-Pg₁氧基-苯基)-丙炔(II)和N-[4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基-苄基)]-N-[4-(Pg₂氧基苯基)]肼(III)进行加成环合反应得到1-[4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基-苄基)]-2-(4-Pg₁氧基-苯基)-3-甲基-5-(Pg₂氧基)-1H-吲哚(IV)，中间体(IV)经脱保护制得巴多昔芬(I)。该制备方法工艺简洁、收率较高且经济环保，为巴多昔芬的工业化生产提供了一条新的制备途径。
巴多昔芬制备方法