[发明专利]一种ceftolozane侧链的制备方法有效
| 申请号： | 201711213455.1 | 申请日： | 2017-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN108003115B | 公开（公告）日： | 2019-09-27 |
| 发明（设计）人： | 周军荣;池瀛;刘青喜;雷维敏;张玮;叶思思 | 申请（专利权）人： | 浙江东邦药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D285/08 | 分类号： | C07D285/08 |
| 代理公司： | 台州市方圆专利事务所(普通合伙) 33107 | 代理人： | 林米良 |
| 地址： | 317016 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种ceftolozane侧链的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的操作复杂，难于合成的问题，提供一种ceftolozane侧链的制备方法，包括在缚酸剂存在下，将2‑肟氰基乙酸酯与2‑溴代异丁酸叔丁酯进行缩合反应，得到中间产物；将中间产物与氨水进行酯氨解反应，使在脱水剂存在下进行脱水反应，后处理得到油状物，与脒基化试剂进行成脒反应；加碱性试剂进行水解反应，调pH值至酸性，得到中间产物；使在溴和缚酸剂存在下与硫氰酸盐进行环合反应，得到产物ceftolozane侧链。本发明通过缩合、酯氨解、脒基化和环合反应，使具体操作简单且每步收率和纯度均较高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 ceftolozane 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种ceftolozane侧链的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、在缚酸剂存在下，将式Ⅱ化合物2‑肟氰基乙酸酯与2‑溴代异丁酸叔丁酯进行缩合反应，得到中间产物式Ⅲ化合物；![]()
上述式Ⅱ和式Ⅲ中的n相对应，且所述n为0、1、2或3；B、将中间产物式Ⅲ化合物与氨水进行酯氨解反应，得到式Ⅳ化合物；![]()
C、将式Ⅳ化合物在脱水剂存在下进行脱水反应，后处理得到中间体油状物，再与脒基化试剂进行成脒反应；然后，加入碱性试剂进行水解反应，再调pH值至酸性，得到中间产物式Ⅴ化合物；![]()
D、在溴和缚酸剂存在下，将式Ⅴ化合物与硫氰酸盐进行环合反应，得到产物式I化合物：![]()
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