[发明专利]一种合成培美酸的制备工艺有效
| 申请号： | 201711195422.9 | 申请日： | 2017-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN109836425B | 公开（公告）日： | 2023-01-24 |
| 发明（设计）人： | 朱占群;焦宁;宋彦斌;陶军;邢贺;蒋志保;李茂 | 申请（专利权）人： | 江苏创诺制药有限公司;安礼特（上海）医药科技有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;肖艳 |
| 地址： | 226200 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成培美酸的制备工艺，具体地，包括步骤：以对溴苯甲酸甲酯和3‑丁烯‑1‑醇为起始原料通过Heck反应得到粗醛，然后直接进行溴代反应、环合反应和水解反应“一锅法”得到培美酸。本发明的方法反应条件温和、易控制，工艺操作简便、安全，产物收率好，纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 培美酸 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种制备培美酸的方法，其特征在于，包括如下步骤：(i)式II化合物与溴代试剂进行溴代反应，得到含有式III化合物的反应混合物；(ii)用所述的含有式III化合物的反应混合物与2,4‑二氨基‑6‑羟基嘧啶进行环合反应，过滤得到式IV化合物；(iii)用所述的式IV化合物与水解试剂进行水解反应，从而得到培美酸(即“一锅法”反应)：![]()
且所述式II化合物是通过以下方法得到的：用对溴苯甲酸甲酯和3‑丁烯‑1‑醇进行Heck反应，得到含有式II化合物的反应液：![]()
用有机溶剂对所述的含有式I I化合物的反应液进行萃取、洗涤、浓缩，从而得到式II化合物。
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