[发明专利]一种3-卤代-2,3-二氢-4-喹啉酮的制备方法有效
| 申请号： | 201711182764.7 | 申请日： | 2017-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN107903211B | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 殷燕;孙越;王东升;段永斌;孙玉星;王媛;潘万勇;裴可可;温馨;唐莹 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07D215/58 | 分类号： | C07D215/58;C07D215/233 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 杨军 |
| 地址： | 200235 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3‑卤代‑2,3‑二氢‑4‑喹啉酮的制备方法。该制备方法以邻‑炔丙醇‑苯胺衍生物和N‑卤代琥珀酰亚胺为原料，在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应和卤化反应，从而实现3‑卤代‑2,3‑二氢‑4‑喹啉酮的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达90％，具有操作简单、条件温和以及转化率高、副产物少等优点，为3‑卤代‑2,3‑二氢‑4‑喹啉酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑卤代‑2,3‑二氢‑4‑喹啉酮的制备方法，其特征在于，由邻‑炔丙醇‑苯胺1、N‑卤代琥珀酰亚胺NXS2和酸在溶剂中回流反应得到3‑卤代‑2,3‑二氢‑4‑喹啉酮3；其反应方程式如下所示：其中：R为氢、卤素或烷基；PG为氢、磺酰基或苯甲酰基；X为氯、溴或碘；酸为三氟甲磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸亚铁、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸银或三氟甲磺酸钪中任一种。
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