[发明专利]以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药的制备方法在审
申请号: | 201711165808.5 | 申请日: | 2017-11-21 |
公开(公告)号: | CN107890569A | 公开(公告)日: | 2018-04-10 |
发明(设计)人: | 吴勇;海俐;管玫;郭丽;赵毅;张力;彭瑶 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | A61K47/54 | 分类号: | A61K47/54;A61K45/00;A61K31/192;A61K31/137;A61K31/13;A61P25/00;C07H23/00;C07H1/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明公开了一种以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药,为通式(I)所示结构或其药学上可接受的盐或水合物,其中X代表‑(CH2)n‑、‑C(O)‑(CH2)n‑C(O)‑或‑C(O)‑(CH2)m‑,‑(CH2)m‑C(O)‑,n表示0~6,m表示1~4;Y代表‑(CH2)a‑、‑C(O)‑(CH2)a‑C(O)‑或‑(CH2)b‑O‑、‑(CH2)b‑NH‑、‑C(O)‑(CH2)b‑O‑、‑C(O)‑(CH2)b‑NH‑,a表示0~6,b表示1~4;Drug代表可作用于中枢神经系统的药物。本发明提供一系列前药,可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度,从而增强药物疗效,同时降低了药物在外周器官的分布,减少了药物的毒副作用。 | ||
搜索关键词: | 葡萄糖 抗坏血酸 共同 修饰 双重 靶向 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药,为通式(I)所示结构或其药学上可接受的盐或水合物:其中:X代表‑(CH2)n‑、‑C(O)‑(CH2)n‑C(O)‑或‑C(O)‑(CH2)m‑,‑(CH2)m‑C(O)‑,n表示0~6,m表示1~4;Y代表‑(CH2)a‑、‑C(O)‑(CH2)a‑C(O)‑或‑(CH2)b‑O‑、‑(CH2)b‑NH‑、‑C(O)‑(CH2)b‑O‑、‑C(O)‑(CH2)b‑NH‑,a表示0~6,b表示1~4;Drug代表可作用于中枢神经系统的药物。
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