[发明专利]以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药的制备方法

权利要求书

1.一种以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药，为通式（I）所示结构或其药学上可接受的盐或水合物：

其中：

X代表-(CH₂)_n-、-C(O)-(CH₂)_n-C(O)-或-C(O)-(CH₂)_m-，-(CH₂)_m-C(O)-，n表示0~6，m表示1~4；

Y代表-(CH₂)_a-、-C(O)-(CH₂)_a-C(O)-或-(CH₂)_b-O-、-(CH₂)_b-NH-、-C(O)-(CH₂)_b-O-、-C(O)-(CH₂)_b-NH-，a表示0~6，b表示1~4；

Drug代表可作用于中枢神经系统的药物。

2.根据权利要求1所述的以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药，其特征在于X和Y可以使相同的基团，也可以是不同的基团，其具体描述为：X的两端分别以酯键或醚键同葡萄糖的C6-O与抗坏血酸C5-O相连，Y的一端以酯键或醚键与抗坏血酸C6-O相连，另一端以酯键或醚键或酰胺键同药物相连。

3.根据权利要求1所述的以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药，其特征在于将葡萄糖和抗坏血酸的脑靶向特性结合起来，形成双重脑靶向前药。

4.根据权利要求1所述的以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药，其特征在于药物可以是但不限于萘普生、布洛芬、文拉法辛、美金刚胺等可作用于中枢神经系统的药物。

5.根据权利要求1所述的以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药，其特征在于当n=0时，葡萄糖的C6-OH可以直接与抗坏血酸的C5-OH以醚键相连。

6.根据权利要求1所述的以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药，其特征在于当a=0时，药物可以直接以其所含游离羧基、羟基等作为开放端同抗坏血酸C6-O以酯键或醚键等相连。