[发明专利]一种硼替佐米及其合成方法在审
| 申请号： | 201711038542.8 | 申请日： | 2017-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN107629078A | 公开（公告）日： | 2018-01-26 |
| 发明（设计）人： | 谢应波;张庆;张华;徐肖冰;罗桂云;张维燕 | 申请（专利权）人： | 上海泰坦科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 200235 上海市徐*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种硼替佐米及其合成方法，该合成方法的主要步骤包括缩合、脱苄基、缩合、氧化脱保护、纯化。本发明提供的硼替佐米的合成方法，通过合理优化原料配比，适当提高反应温度，筛选高性价比配方，最终提高了硼替佐米的纯度和收率，纯度高达99.7％，收率高达67.0％，对于硼替佐米的工业化生产具有非常重要的现实意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硼替佐米 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种硼替佐米的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)在惰性气体的保护下，将摩尔比为1:(1.5‑2.5):(2‑5):(3‑8)的双(R)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基硼酸蒎烷二醇酯盐酸盐、2(S)苄氨基‑3‑苯基丙酸、异丁基酰氯和N‑甲基吗啉加入醚类溶剂中，经缚酸剂催化，在碱性环境中进行反应，生成化合物II；(2)将摩尔比为1:(2‑4)的化合物II与Pd/C在H2环境中进行脱苄基反应，得到化合物III；(3)在惰性气体保护下，将摩尔比为1:(4‑6):(3.5‑4):(2.5‑3.5)的化合物III、吡嗪‑2‑羧酸、有机胺和缩合剂混匀后进行缩合反应，得到化合物IV；(4)将摩尔比为1:(6‑8)的化合物IV与氧化剂加入醚类溶剂中混匀后进行氧化反应，经试剂纯化后得化合物I，即硼替佐米。
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