[发明专利]一种聚乙二醇氨基酸马来酰亚胺衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201711020046.X | 申请日： | 2017-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN107793563B | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 邓泽平;罗容;李虎 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/333 | 分类号： | C08G65/333;C08G65/334;A61K47/60;A61K31/198 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种聚乙二醇氨基酸马来酰亚胺衍生物及制备方法，该衍生物具有以下结构为：Y‑PEG‑A‑Mal，其中PEG为聚乙二醇，分子量为500‑20000；A为氨基酸；Mal为马来酰亚胺；Y为烷氧基、环烷氧基、芳烷基或者氨基、羟基、羧基等活性官能团。该衍生为为聚乙二醇氨基酸马来酰亚胺衍生物与含巯基药物分子相结合。每一个聚乙二醇可以与两个含硫药物分子相连，提高了药物负载率，大大减少药用剂量，降低毒副作用，且该制备方法工艺流程短，反应操作简便，副反应少，成本低廉，该反应的选择性高，易于纯化，具有较高的产率。 | ||
| 搜索关键词： | 马来酰亚胺衍生物 聚乙二醇氨基酸 制备 聚乙二醇 药物分子 氨基 活性官能团 马来酰亚胺 药物负载率 毒副作用 反应操作 环烷氧基 工艺流程 芳烷基 副反应 烷氧基 氨基酸 产率 巯基 羟基 羧基 | ||
【主权项】：
1.一种聚乙二醇氨基酸马来酰亚胺衍生物，其特征在于，具有以下结构I：![]()
其中，PEG为聚乙二醇，分子量为500～20000；所述聚乙二醇是直链、支链、星型或者树型结构，Y为烷氧基、环烷氧基、芳烷基、氨基、羟基或羧基。
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