[发明专利]含有三氟甲基的烷基磺酰氟化合物、其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201710978989.7 申请日: 2017-10-19
公开(公告)号: CN107573267B 公开(公告)日: 2020-03-10
发明(设计)人: 刘超;陈庆云;刘永安 申请(专利权)人: 中国科学院上海有机化学研究所
主分类号: C07C309/81 分类号: C07C309/81;C07C309/85;C07C309/80;C07C309/82;C07C303/02;C07D307/68;C07D209/48;C07J1/00;A61K31/10;A61K31/341;A61K31/4035;A61K31/235;A61K31/566
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;袁红
地址: 200032 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种含有三氟甲基的烷基磺酰氟化合物的制备方法,所述方法包括以下步骤:在惰性气体下,将烯烃与氟烷基化试剂进行反应,即可;所述的烯烃为或C5‑C7环烯烃;所述的氟烷基化试剂包括氟磺酰基二氟乙酸金属盐、亲电氟化试剂和腈类试剂。本发明的制备方法具有反应效率高、反应速度快、收率高、反应条件温和、官能团兼容性好等优点,具有较好的应用和推广前景。本发明还公开了一种含有三氟甲基的烷基磺酰氟化合物,所述化合物具有较好的JAK激酶抑制活性,有望成为新的作为Janus激酶(JAK)抑制剂的药物。
搜索关键词: 含有 甲基 烷基 酰氟 化合物 制备 方法 应用
【主权项】:
一种含有三氟甲基的烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:在惰性气体下,将烯烃与氟烷基化试剂进行反应,即可;所述的烯烃为或C5‑C7环烯烃;其中,R1选自取代或未取代的C2‑C10烷基;所述的取代是指被下列取代基中的一个或多个取代:醛基、卤素、苯基、‑CN、硝基、‑NR7R8、氟取代的C1‑C4烷基、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8相同或不同,各自独立地选自C1‑C3烷基;所述的氟烷基化试剂包括氟磺酰基二氟乙酸金属盐、亲电氟化试剂和腈类试剂。
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