[发明专利]多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途有效
| 申请号： | 201710726074.7 | 申请日： | 2017-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN109420179B | 公开（公告）日： | 2022-08-26 |
| 发明（设计）人： | 孙逊;刘正玉;王明亮;唐美麟;韩吉来 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属于生物医药领域，具体涉及一种新型多烯紫杉烷靶向前药及其药用用途，本发明提供了包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向前药及其抗结肠癌药用用途：本发明的化合物具有药理学研究价值，可用作靶向结肠癌肿瘤部位特异高表达的蛋白酶的抗癌前药。可以治疗基质金属蛋白酶MMP‑7、半胱氨酸组织蛋白酶B、成纤维细胞激活蛋白α等一种或多种特异性高表达的结肠癌疾病。 |
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| 搜索关键词： | 紫杉 靶向 及其 结肠癌 药用 用途 | ||
【主权项】：
1.如下式(1)所示的多烯紫杉烷靶向抗结肠癌前药：![]()
其中，A为结肠癌组织中显著高表达的基质金属蛋白酶MMPs、半胱氨酸组织蛋白酶B或成纤维细胞激活蛋白α特异识别并水解的底物多肽序列；B为选自(a～i)![]()
的可降解的连接基团，其A的氮端或碳端分别与连接基团B以酰胺键形式连接；R1为氟原子、氢原子。
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