[发明专利]一种索非布韦中间体的制备工艺有效
| 申请号： | 201710617445.8 | 申请日： | 2017-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN107629099B | 公开（公告）日： | 2020-05-26 |
| 发明（设计）人： | 游金宗;蒋善会;史磊;胡建隆;何牮石 | 申请（专利权）人： | 江苏科本药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;俞慧 |
| 地址： | 江苏省南通市启东*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
一种式1所示的索非布韦中间体的制备工艺，包括如下步骤：(a)化合物2经硼氢化钠还原，生成化合物3；(b)化合物3与甲醇盐酸溶液反应，生成化合物4；(c)氮气保护下，化合物4与氟代试剂在反应溶剂中于‑10～‑65℃进行氟代反应，充分反应后反应液经后处理得到化合物5；(d)氮气保护下，化合物5的正己烷或石油醚或环己烷溶液冷却至‑5～5℃，加入氯化亚砜，控制温度在‑5～5℃缓慢滴加甲醇或乙醇，滴完升温至10～40℃继续搅拌至反应完全，去除溶剂得到化合物6；(e)化合物6经与化合物7缩合，水解处理得目标产物化合物1。本发明所述制备工艺具有收率高、操作方便安全、三废排放少、生产成本低、适合于工业化生产的特点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 索非布韦 中间体 制备 工艺 | ||
【主权项】：
暂无信息
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