[发明专利]一种N-酰基取代的吲哚衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201710552092.8 | 申请日： | 2017-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN107501162B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 李坚军;陈永健;孙坚;裴金凤;苏为科 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 310014 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式（Ⅰ）所示的 |
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| 搜索关键词： | 一种 取代 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如式（Ⅰ）所示的N‑酰基取代的吲哚衍生物的制备方法，其特征在于所述的方法以式（Ⅱ）所示的化合物为原料，在碱和催化剂的作用下于40~170oC有机溶剂中进行环合反应，薄层色谱跟踪至原料反应完全，反应液分离纯化得到式（Ⅰ）所示的N‑酰基取代的吲哚衍生物；所述碱与式（Ⅱ）所示的化合物的投料物质的量比为0.2～4.0：1.0，所述催化剂与式（Ⅱ）所示的化合物的投料物质的量比为0.01～0.2：1.0；式（Ⅱ）中，苯环上的取代基R1为氢、C1~C4的烷基、烷氧基、羟基、苯基，所述的取代基为各自独立或任意组合的二取代或三取代；R3为C1~C4的烷基或苯基，所述的苯基可被下列0~3个取代基任意取代：C1~C4的烷基、烷氧基、硝基、CF3、硝基；X为氯或溴；所述的碱为有机碱或无机碱；所述的催化剂为Copper试剂或Palladium试剂；R2为氢、甲基、乙基、叔丁基或苯基中的一种；所述有机溶剂可选自下列一种或任意几种的组合：二恶烷、二甲基亚砜、甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、乙醇、异丙醇、六氟异丙醇、二氯乙烷、乙腈、吡啶。
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