[发明专利]一种半合成多西他赛方法及其中间体在审
| 申请号： | 201710520534.0 | 申请日： | 2017-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN107141272A | 公开（公告）日： | 2017-09-08 |
| 发明（设计）人： | 潘敬坤;张龙 | 申请（专利权）人： | 重庆市碚圣医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07D413/12 |
| 代理公司： | 重庆飞思明珠专利代理事务所(普通合伙)50228 | 代理人： | 刘念芝 |
| 地址： | 400700 重庆市北*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种半合成多西他赛方法及其中间体。本发明方法先用氯甲酸‑2,2,2‑三氯乙酯进行10‑DABⅢ上7位和10位碳上羟基保护得到中间体Ⅰ，中间体Ⅰ再与侧链基团化合物反应制得中间体Ⅱ，中间体Ⅱ在钯炭的催化下进行加氢反应制得中间体Ⅲ，中间体Ⅲ在酸性条件下反应得多西他赛粗品，多西他赛粗品再经过提纯即可得到纯品。本发明提供的方法能够使得10‑DABⅢ原料得到充分利用，并且最终所生成的副产物少，最终产品多西他赛纯度高达99.6‑99.9％，其摩尔收率高达73‑82％，能大大提高了10‑DABⅢ的利用率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种半合成多西他赛的制备方法，其特征在于：包括步骤：A.制备中间体Ⅰ：10‑DABⅢ溶于吡啶中，将10‑DABⅢ上7位和10位碳上羟基用氯甲酸‑2,2,2‑三氯乙酯进行保护得中间体Ⅰ；B.制备中间体Ⅱ：将中间体Ⅰ、侧链基团化合物、4‑二甲氨基吡啶在有机溶剂中反应制得中间体Ⅱ；C.制备中间体Ⅲ：将中间体Ⅱ溶于溶剂中，在钯炭的催化下进行加氢反应制得中间体Ⅲ；D.制备多西他赛粗品：将中间体Ⅲ溶于溶剂中，在酸性条件下反应得多西他赛粗品，多西他赛粗品经提纯得到产品多西他赛；所述中间体Ⅰ分子式：C35H38Cl6O14，其结构式如下：所述中间体Ⅱ分子式：C57H61Cl6NO19，其结构式如下：所述中间体Ⅲ分子式：C51H59NO15，其结构式如下：所述侧链基团化合物的分子式为：C22H25NO6，其结构式如下：
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