[发明专利]1‑苄基8‑叔丁基2‑(羟甲基)‑二氮杂螺烷癸烷二羧酸酯的制备方法在审
申请号: | 201710512774.6 | 申请日: | 2017-06-29 |
公开(公告)号: | CN107383007A | 公开(公告)日: | 2017-11-24 |
发明(设计)人: | 任文武;史桂滨;吕秀芝;孙宝龙;张津铜;吴明昆;宋艾芳;张永丽;于凌波;马汝建 | 申请(专利权)人: | 上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司;常州合全药业有限公司;常州合全新药研发有限公司;无锡药明康德药业有限公司;无锡药明康德生物技术股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 201507 上海市金山区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种1‑苄基8‑叔丁基2‑羟甲基‑1,8‑二氮杂螺烷[4.5]癸烷‑1,8‑二羧酸酯的制备方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分六步首先化合物1与草酰氯在二氯甲烷中反应生成化合物2,接着在三乙胺作用下得到化合物3,然后与乙烯基格氏试剂在低温下反应得到化合物4,再与化合物5在DBU做为碱的情况下得到化合物6,氢化关环得到化合物7,最后在碱性条件下和氯甲酸苄酯反应得到最终产品8。本发明获得的化合物为许多药物合成的有用中间体或产品。 | ||
搜索关键词: | 苄基 丁基 甲基 二氮杂螺烷 癸烷 二羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种1‑苄基 8‑叔丁基 2‑羟甲基‑1,8‑二氮杂螺烷[4.5]癸烷‑1,8‑二羧酸酯的制备方法,其特征是包括以下步骤:第一步,化合物1与草酰氯在二氯甲烷中反应生成化合物2,第二步,化合物2在三乙胺作用下得到化合物3,第三步,化合物3与乙烯基格氏试剂在低温下反应得到化合物4,第四步,化合物4与化合物5在DBU作为碱的情况下得到化合物6,第五步,化合物6氢化关环得到化合物7,第六步,化合物7在碱性条件下和氯甲酸苄酯反应得到最终产品8.反应式如下:。
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