[发明专利]1‑苄基8‑叔丁基2‑(羟甲基)‑二氮杂螺烷癸烷二羧酸酯的制备方法在审

专利信息
申请号: 201710512774.6 申请日: 2017-06-29
公开(公告)号: CN107383007A 公开(公告)日: 2017-11-24
发明(设计)人: 任文武;史桂滨;吕秀芝;孙宝龙;张津铜;吴明昆;宋艾芳;张永丽;于凌波;马汝建 申请(专利权)人: 上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司;常州合全药业有限公司;常州合全新药研发有限公司;无锡药明康德药业有限公司;无锡药明康德生物技术股份有限公司
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 代理人: 张劲风
地址: 201507 上海市金山区*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种1‑苄基8‑叔丁基2‑羟甲基‑1,8‑二氮杂螺烷[4.5]癸烷‑1,8‑二羧酸酯的制备方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分六步首先化合物1与草酰氯在二氯甲烷中反应生成化合物2,接着在三乙胺作用下得到化合物3,然后与乙烯基格氏试剂在低温下反应得到化合物4,再与化合物5在DBU做为碱的情况下得到化合物6,氢化关环得到化合物7,最后在碱性条件下和氯甲酸苄酯反应得到最终产品8。本发明获得的化合物为许多药物合成的有用中间体或产品。
搜索关键词: 苄基 丁基 甲基 二氮杂螺烷 癸烷 二羧酸 制备 方法
【主权项】:
一种1‑苄基 8‑叔丁基 2‑羟甲基‑1,8‑二氮杂螺烷[4.5]癸烷‑1,8‑二羧酸酯的制备方法,其特征是包括以下步骤:第一步,化合物1与草酰氯在二氯甲烷中反应生成化合物2,第二步,化合物2在三乙胺作用下得到化合物3,第三步,化合物3与乙烯基格氏试剂在低温下反应得到化合物4,第四步,化合物4与化合物5在DBU作为碱的情况下得到化合物6,第五步,化合物6氢化关环得到化合物7,第六步,化合物7在碱性条件下和氯甲酸苄酯反应得到最终产品8.反应式如下:。
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