[发明专利]端位取代高烯丙基胺衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201710428682.X | 申请日： | 2017-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN107473982B | 公开（公告）日： | 2020-01-14 |
| 发明（设计）人： | 钮大文;张霞;刘捷 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07C249/02 | 分类号： | C07C249/02;C07C251/20;C07D213/53;C07D277/28;C07D213/38;C07D231/16;C07D307/52;C07D333/20;C07D207/335;C07D233/64;C07D231/12;C07D209/14;C0 |
| 代理公司： | 51124 成都虹桥专利事务所(普通合伙) | 代理人： | 梁鑫;张小丽 |
| 地址： | 610065 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于化学医药领域，具体涉及端位取代高烯丙基胺衍生物及其制备方法和用途。本发明制备方法利用2‑氮杂烯丙基负离子高区域选择性地参与铱催化的烯丙基化反应和一种分子内2‑氮杂Cope重排反应得到端位具有取代基团的高烯丙基胺衍生物。本发明方法能够高效地合成该类衍生物，方法整体简便易行，且制备得到的化合物光学纯度极高。本发明方法制备得到的端位具有取代基团的高烯丙基胺衍生物可以用于制备抗抑郁类药物Sertraline(舍曲林)和Tametraline(他美曲林)以及一些天然产物。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 丙基 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.制备胺衍生物的方法，其特征在于：包括以下步骤：在碱、铱催化剂及手性配体L存在的条件下，底物-1.1或底物-1.2与底物-2进行催化反应，制备得到式Ⅱ所示的胺衍生物中间体化合物；然后式Ⅱ所示的胺衍生物中间体化合物在酸中水解，得到式Ⅰ所示的胺衍生物；/n所述胺衍生物制备方法的反应式为：/n
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