[发明专利]盐酸托莫西汀的制备在审

专利信息
申请号: 201710382278.3 申请日: 2017-05-26
公开(公告)号: CN108929236A 公开(公告)日: 2018-12-04
发明(设计)人: 侯艳玲;赵国磊;赵云萍 申请(专利权)人: 万特制药(海南)有限公司
主分类号: C07C213/06 分类号: C07C213/06;C07C213/08;C07C213/10;C07C217/48;C07B57/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 570314 海南*** 国省代码: 海南;46
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摘要: 发明属于医药技术领域,具体涉及一种制备N‑甲基‑3‑苯氧基‑苯丙胺含量少于0.2%的盐酸托莫西汀的方法。盐酸托莫西汀是第一个用于治疗小儿多动症的非兴奋性药物,它是一种高度选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,与其他神经递质亲和力极低,不会诱导抽动症状或增加运动障碍。N‑甲基‑3‑苯氧基‑苯丙胺是盐酸托莫西汀工艺杂质,因结构相似很难精制去除,根据欧洲药典规定N‑甲基‑3‑苯氧基‑苯丙胺含量不高于0.3,本发明能有效控制产品中N‑甲基‑3‑苯氧基‑苯丙胺含量,提高药品质量。
搜索关键词: 托莫西汀 苯丙胺 苯氧基 盐酸 制备 去甲肾上腺素再摄取抑制剂 兴奋性 医药技术领域 有效控制产品 高度选择性 小儿多动症 抽动 工艺杂质 神经递质 运动障碍 亲和力 去除 精制 诱导 治疗
【主权项】:
1.如下所示的盐酸托莫西汀的制备方法,以化合物I与化合物II取代反应得到中间体化合物III,化合物III经过拆分得到R构型中间体IV,与氯化氢气体成盐得到终产品盐酸托莫西汀,工艺杂质N‑甲基‑3‑苯氧基‑苯丙胺限度控制在0.2%以下,有效保障药品质量,具体路线如下:
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