[发明专利]肟取代酰胺化合物和有害生物防除剂在审
| 申请号： | 201710377890.1 | 申请日： | 2013-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN107266333A | 公开（公告）日： | 2017-10-20 |
| 发明（设计）人： | 岩佐基悦;辻敬介;富泽光贵;三田猛志;桑原秀仁;旭美穗;今仲穗高 | 申请（专利权）人： | 日产化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07C251/48 | 分类号： | C07C251/48;C07D213/61;C07D401/12;C07D213/65;A01N43/40;A01N37/20;A01P1/00;A01P3/00;A01P5/00;A61K31/166;A61K31/4439;A61K31/44;A61P33/00 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司11127 | 代理人： | 丁香兰,李洋 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及肟取代酰胺化合物和有害生物防除剂。本发明提供由式(I)所表示的肟取代酰胺化合物或其盐、以及含有它们的有害生物防除剂[式中，G1表示G1‑1等所表示的结构，G2表示G2‑2等所表示的结构；W表示氧原子等，X1表示卤原子、甲基、三氟甲基等，X2、X3、X4和X5各自独立地表示氢原子、卤原子等，Y1和Y3各自独立地表示卤原子、氰基、甲基、三氟甲基、C2～C6炔基等，Y2和Y4各自独立地表示氢原子、卤原子等，R1表示C1～C6烷基、C1～C4卤代烷基、取代有R18的(C1～C4)烷基、C3～C6环烷基、C3～C6链烯基等，R2和R3各自独立地表示氢原子、甲基等，R4表示氢原子等，R18表示C3～C6环烷基、苯基、取代有(Z)m的苯基等，Z表示卤原子等，m表示1、2或3的整数]。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 化合物 有害生物 | ||
【主权项】：
由式(I)所表示的肟取代酰胺化合物、它们的N‑氧化物或盐：【化1】式(I)中，G1表示G1‑1～G1‑51所表示的结构，【化2】【化3】G2表示G2‑1～G2‑19所表示的结构，【化4】W表示氧原子或硫原子；X1表示卤原子、氰基、硝基、‑SF5、C1～C6烷基、选择性取代有R6的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、C2～C6链烯基、C2～C6卤代链烯基、C2～C6炔基、C2～C6卤代炔基、‑OR7、‑S(O)rR7、‑N(R9)R8、‑C(O)NH2、‑C(S)NH2、三(C1～C6烷基)甲硅烷基、苯基、取代有(Z)m的苯基或D‑3，X2、X3、X4和X5各自独立地表示氢原子、卤原子、氰基、硝基、C1～C6烷基、选择性取代有R6的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、C2～C6链烯基、C2～C6卤代链烯基、C2～C6炔基、C2～C6卤代炔基、‑OH、‑OR7、‑SH、‑S(O)rR7、‑N(R9)R8、C1～C6烷基羰基、C1～C6烷氧羰基、‑C(O)NH2、‑C(S)NH2、苯基、取代有(Z)m的苯基、D‑2或D‑32；其中，在G1表示G1‑27所表示的结构、并且X1表示二卤代甲基的情况下，X2表示氢原子；Y1和Y3各自独立地表示氢原子、卤原子、氰基、硝基、‑SCN、‑SF5、C1～C8烷基、选择性取代有R6的(C1～C6)烷基、C3～C10环烷基、选择性取代有R6的(C3～C10)环烷基、E‑1～E‑22、C2～C6链烯基、选择性取代有R6的(C2～C6)链烯基、C5～C10环烯基、C5～C10卤代环烯基、C2～C6炔基、选择性取代有R6的(C2～C6)炔基、‑OH、‑OR7、‑OS(O)2R7、‑SH、‑S(O)rR7、‑N(R9)R8、‑N＝C(R9a)R8a、‑C(O)R10、‑C(R10)＝NOH、‑C(R10)＝NOR11、M‑3、M‑13、M‑30、‑C(O)OH、‑C(O)OR11、‑C(O)SR11、‑C(O)N(R13)R12、M‑7、M‑17、M‑23、M‑26、‑C(S)OR11、‑C(S)SR11、‑C(S)N(R13)R12、M‑9、M‑19、M‑23、M‑24、M‑28、M‑25、M‑29、‑S(O)2OR11、‑S(O)2N(R13)R12、‑Si(R14a)(R14b)R14、苯基、取代有(Z)m的苯基或D‑1～D‑38；Y2、Y4和Y5各自独立地表示氢原子、卤原子、氰基、硝基、‑SCN、‑SF5、C1～C6烷基、选择性取代有R6的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、‑OH、‑OR7、‑SH、‑S(O)rR7、‑NH2、C1～C6烷基氨基、二(C1～C6烷基)氨基、C2～C6链烯基、C2～C6卤代链烯基、C2～C6炔基、C2～C6卤代炔基、C1～C6烷氧羰基、‑C(O)NH2或‑C(S)NH2；或者，Y1、Y2、Y3和Y4表示：通过Y1或Y3与Y2一起、或是Y3与Y4一起形成‑CH2CH2CH2‑、‑CH2CH2O‑、‑CH2OCH2‑、‑OCH2O‑、‑CH2CH2CH2CH2‑、‑CH2CH2S‑、‑CH2SCH2‑、‑SCH2S‑、‑CH2CH2N(R5)‑、‑CH2N(R5)CH2‑、‑CH2CH2CH2CH2‑、‑CH2CH2CH2O‑、‑CH2CH2OCH2‑、‑CH2OCH2O‑、‑OCH2CH2O‑、‑OCH2CH2S‑、‑SCH2CH2S‑、‑CH2CH＝CH‑、‑N(R5)N＝CH‑、‑OCH2CH＝CH‑、‑CH＝CHCH＝CH‑、‑CH＝CHCH＝N‑、‑CH＝CHN＝CH‑、‑CH＝NCH＝N‑或‑N＝CHCH＝N‑从而与Y1、Y2、Y3和Y4各自所结合的碳原子一起形成5元环或6元环，此时，与形成环的各碳原子结合的氢原子可以选择性地被取代为卤原子、氰基、硝基、C1～C4烷基或C1～C4卤代烷基；进一步，在G1表示G1‑1、G1‑9、G1‑10、G1‑12、G1‑13、G1‑16～G1‑20、G1‑22～G1‑24、G1‑26、G1‑27、G1‑30、G1‑32、G1‑35、G1‑38、G1‑40或G1‑42～G1‑50所表示的结构的情况下，可以通过Y1与Y2、Y2与Y3或Y3与Y4一起形成‑OCH＝CH‑、‑SCH＝CH‑、‑N(R5)CH＝CH‑、‑OCH＝N‑、‑SCH＝N‑或‑N(R5)CH＝N‑从而与Y1、Y2、Y3和Y4各自所结合的碳原子一起形成5元环，此时，与形成环的各碳原子结合的氢原子可以选择性地被取代为卤原子、氰基、硝基、C1～C4烷基或C1～C4卤代烷基；D‑1～D‑38分别表示下述结构式所表示的芳香族杂环，【化5】【化6】E‑1～E‑22分别表示下述结构式所表示的饱和杂环，【化7】Z表示卤原子、氰基、硝基、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C1～C4烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C4卤代烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C4烷硫基(C1～C4)烷基、C1～C4卤代烷硫基(C1～C4)烷基、C1～C4烷基亚磺酰基(C1～C4)烷基、C1～C4卤代烷基亚磺酰基(C1～C4)烷基、C1～C4烷基磺酰基(C1～C4)烷基、C1～C4卤代烷基磺酰基(C1～C4)烷基、C3～C6环烷基、C3～C6卤代环烷基、‑OH、C1～C4烷氧基、C1～C4卤代烷氧基、C1～C4烷基磺酰基氧基、C1～C4卤代烷基磺酰基氧基、C1～C4烷硫基、C1～C4卤代烷硫基、C1～C4烷基亚磺酰基、C1～C4卤代烷基亚磺酰基、C1～C4烷基磺酰基、C1～C4卤代烷基磺酰基、‑NH2、C1～C4烷基氨基、二(C1～C4烷基)氨基、C1～C4烷氧羰基、C1～C4卤代烷氧羰基、‑C(O)NH2、C1～C4烷基氨基羰基、二(C1～C4烷基)氨基羰基、‑C(S)NH2、‑S(O)2NH2或苯基；m或n表示2以上的整数的情况下，各个Z可以彼此相同、也可以彼此不同，进而在2个Z相邻的情况下，相邻的2个Z可以通过形成‑CH2CH2CH2‑、‑CH2CH2O‑、‑CH2OCH2‑、‑OCH2O‑、‑CH2CH2S‑、‑CH2SCH2‑、‑CH2CH2CH2CH2‑、‑CH2CH2CH2O‑、‑CH2CH2OCH2‑、‑CH2OCH2O‑、‑OCH2CH2O‑、‑CH2CH2CH2S‑、‑OCH2CH2S‑或‑CH＝CH‑CH＝CH‑从而与各个Z所结合的碳原子一起形成5元环或6元环，此时，与形成环的各碳原子结合的氢原子可以选择性地被取代为卤原子、氰基、硝基、甲基、三氟甲基、甲氧基或甲硫基；R1表示C1～C8烷基、选择性取代有R18的(C1～C8)烷基、C3～C10环烷基、C3～C10卤代环烷基、E‑2～E‑8、E‑14～E‑18、E‑21、C3～C6链烯基、C3～C6卤代链烯基、C5～C10环烯基、C5～C10卤代环烯基、C3～C6炔基、C3～C6卤代炔基、苯基(C3～C6)炔基、苯基或取代有(Z)m的苯基；R2表示氢原子、氰基、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C1～C4烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C4烷硫基(C1～C4)烷基、C1～C4烷基亚磺酰基(C1～C4)烷基、C1～C4烷基磺酰基(C1～C4)烷基、C3～C6环烷基或苯基，或者表示可以与R3一起形成后述的环；其中，在G1表示G1‑1所表示的结构、X1表示氯原子、X2、X3和X5表示氢原子、X4表示氢原子或氯原子、G2表示G2‑1所表示的结构、Y3表示氯原子、并且Y1、Y2、Y4和Y5表示氢原子的情况下，R2表示氰基、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C1～C4烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C4烷硫基(C1～C4)烷基、C1～C4烷基亚磺酰基(C1～C4)烷基、C1～C4烷基磺酰基(C1～C4)烷基、C3～C6环烷基或苯基；R3表示氢原子或C1～C6烷基，或者表示可以通过R3与R2一起形成C2～C5亚烷基链从而与R2和R3所结合的碳原子一起形成3～6元环，此时的亚烷基链可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子，并且可以选择性取代有C1～C4烷基、‑CHO基、C1～C4烷基羰基、C1～C4烷氧羰基、C1～C4烷基氨基羰基、C1～C4卤代烷基氨基羰基、二(C1～C4烷基)氨基羰基或苯基；R4表示氢原子、氰基、硝基、C1～C6烷基、选择性取代有R19的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C6链烯基、C3～C6卤代链烯基、C5～C10环烯基、C5～C10卤代环烯基、C3～C6炔基、C3～C6卤代炔基、‑C(O)R20、‑C(O)OR21、‑C(O)SR21、‑C(O)N(R23)R22、‑C(O)C(O)OR21、‑C(S)OR21、‑C(S)SR21、‑C(S)N(R23)R22、‑OH、‑OR21、‑SR21、‑N(R25)R24、‑N＝C(R25a)R24a、‑S(O)2R21、‑S(O)2N(R23)R22或‑SN(R27)R26；R5表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6环烷基(C1～C4)烷基、C3～C6环烷基、C2～C6链烯基、C2～C6卤代链烯基、C2～C6炔基或C2～C6卤代炔基；R6表示卤原子、氰基、硝基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、羟基(C3～C8)环烷基、C1～C6烷氧基(C3～C8)环烷基、C3～C6链烯基、C3～C8环烯基、E‑1～E‑22、‑OH、‑OR7、‑SH、‑S(O)rR7、‑N(R9)R8、‑C(R10)＝NOH、‑C(R10)＝NOR11、‑C(O)OR11、‑C(O)N(R13)R12、‑Si(R14a)(R14b)R14、苯基、取代有(Z)m的苯基或D‑1～D‑38；R7表示C1～C6烷基、选择性取代有R28的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、选择性取代有R28的(C3～C8)环烷基、E‑2～E‑8、E‑14～E‑18、E‑21、C2～C6链烯基、选择性取代有R28的(C2～C6)链烯基、C5～C10环烯基、C5～C10卤代环烯基、C3～C6炔基、选择性取代有R28的(C3～C6)炔基、C1～C6烷基羰基、C1～C6烷氧羰基、苯基、取代有(Z)m的苯基、D‑1、D‑2、D‑4～D‑6、D‑8～D‑10、D‑12～D‑19、D‑21、D‑23、D‑25、D‑27或D‑30～D‑38；R8表示氢原子、C1～C6烷基、选择性取代有R28的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、C3～C6链烯基、C3～C6卤代链烯基、C3～C6炔基、C3～C6卤代炔基、‑C(O)R10、‑C(O)C(O)R11、‑C(O)OR11、‑C(O)C(O)OR11、‑C(O)SR11、‑C(O)N(R13)R12、‑C(S)OR11、‑C(S)SR11、‑C(S)N(R13)R12、‑OH、‑S(O)2R11或‑S(O)2N(R13)R12，或者表示可以与R9一起形成后述的环；R9表示氢原子、C1～C6烷基、选择性取代有R28的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C6链烯基、C3～C6卤代链烯基、C3～C6炔基、C3～C6卤代炔基、‑CHO、C1～C6烷基羰基、C1～C6卤代烷基羰基或C1～C6烷氧羰基，或者表示可以通过R9与R8一起形成C2～C6亚烷基链从而与R8和R9所结合的氮原子一起形成3～7元环，此时的亚烷基链可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子，并且可以选择性取代有卤原子、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、氧代基或硫氧代基；R8a表示C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷氧基、C3～C6链烯基氧基、苯氧基或取代有(Z)m的苯氧基，或者表示可以与R9a一起形成后述的环；R9a表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6链烯基、苯基或取代有(Z)m的苯基，或者表示可以通过R9a与R8a一起形成C4～C6亚烷基链从而与R8a和R9a所结合的碳原子一起形成5～7元环，此时的亚烷基链可以含有1个氧原子或硫原子；R10表示氢原子、C1～C6烷基、选择性取代有R28的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、C2～C6链烯基、C2～C6卤代链烯基、C5～C10环烯基、C5～C10卤代环烯基、C2～C6炔基、C2～C6卤代炔基、苯基、取代有(Z)m的苯基或D‑1～D‑38；R11表示C1～C6烷基、选择性取代有R28的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、C3～C6链烯基、C3～C6卤代链烯基、C5～C10环烯基、C5～C10卤代环烯基、C3～C6炔基、C3～C6卤代炔基、苯基、取代有(Z)m的苯基、D‑1、D‑2、D‑4～D‑6、D‑8～D‑10、D‑12～D‑19、D‑21、D‑23、D‑25、D‑27或D‑30～D‑38；R12表示氢原子、C1～C6烷基、选择性取代有R28的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、C2～C6链烯基、C2～C6卤代链烯基、C3～C6炔基、C3～C6卤代炔基、C1～C6烷基羰基、C1～C6卤代烷基羰基、苯基羰基、C1～C6烷氧羰基、苯基、取代有(Z)m的苯基、D‑1～D‑25或D‑27～D‑38，或者表示可以与R13一起形成后述的环；R13表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6环烷基(C1～C4)烷基、C1～C4烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C4烷硫基(C1～C4)烷基、C1～C4烷基磺酰基(C1～C4)烷基、氰基(C1～C4)烷基、C3～C6链烯基或C3～C6炔基，或者表示可以通过R13与R12一起形成C2～C6亚烷基链从而与R12和R13所结合的氮原子一起形成3～7元环，此时的亚烷基链可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子，并且可以选择性取代有卤原子、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、‑CHO基、C1～C4烷基羰基或C1～C4烷氧羰基；R14表示C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C1～C6烷氧基、苯基或取代有(Z)m的苯基；R14a和R14b各自独立地表示C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基或C1～C6烷氧基；R15表示氢原子、氰基、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6环烷基(C1～C4)烷基、羟基(C1～C4)烷基、C1～C4烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C4卤代烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C4烷硫基(C1～C4)烷基、C1～C4卤代烷硫基(C1～C4)烷基、C1～C4烷基氨基(C1～C4)烷基、二(C1～C4烷基)氨基(C1～C4)烷基、氰基(C1～C4)烷基、C1～C4烷氧羰基(C1～C4)烷基、C1～C4卤代烷氧羰基(C1～C4)烷基、苯基(C1～C4)烷基、取代有(Z)m的苯基(C1～C4)烷基、C3～C6环烷基、C2～C6链烯基、C2～C6卤代链烯基、C2～C6炔基、C2～C6卤代炔基、C1～C6烷基羰基、苯基羰基、取代有(Z)m的苯基羰基、C1～C6烷氧羰基、C1～C6卤代烷氧羰基、二(C1～C6烷基)氨基羰基、C1～C6烷基磺酰基、苯磺酰基、取代有(Z)m的苯磺酰基、二(C1～C6烷基)氨基磺酰基、苯基、取代有(Z)m的苯基或C1～C6烷氧基；进一步地，在R15的邻位存在Z的情况下，相邻的R15与Z可以通过形成‑CH2CH2CH2CH2‑、‑CH＝CH‑CH＝CH‑、‑N＝CH‑CH＝CH‑、‑CH＝N‑CH＝CH‑、‑CH＝CH‑N＝CH‑或‑CH＝CH‑CH＝N‑从而与R15和Z各自所结合的原子一起形成6元环，此时，与形成环的各碳原子结合的氢原子可以选择性地被取代为卤原子、甲基或三氟甲基；R16表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6环烷基、C3～C6卤代环烷基、C3～C6链烯基、C3～C6卤代链烯基、C3～C6炔基、C3～C6卤代炔基、‑C(O)R10、‑C(O)C(O)R11、‑C(O)OR11、‑C(O)C(O)OR11、‑C(O)SR11、‑C(O)N(R13)R12、‑C(S)OR11、‑C(S)SR11、‑C(S)N(R13)R12、‑S(O)2R11、‑S(O)2N(R13)R12、苯基、取代有(Z)m的苯基或D‑3；R16a表示氢原子、氰基、硝基、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C1～C6烷基羰基、C1～C6卤代烷基羰基、C1～C6烷氧羰基、C1～C6卤代烷氧羰基、C1～C6烷基磺酰基或C1～C6卤代烷基磺酰基；R17表示卤原子、氰基、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、羟基(C1～C4)烷基、C1～C4烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C4烷氧羰基(C1～C4)烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6烷基氨基、二(C1～C6烷基)氨基、C1～C6烷氧羰基、苯基或取代有(Z)m的苯基；p表示2以上的整数的情况下，各个R17可以彼此相同、也可以彼此不同，进而在2个R17取代在同一碳原子上的情况下，表示2个R17可以一起形成C1～C4次烷基、氧代基、硫氧代基、亚氨基、C1～C4烷基亚氨基或C1～C4烷氧基亚氨基；R18表示卤原子、氰基、硝基、C3～C10环烷基、C3～C10卤代环烷基、E‑1～E‑22、C5～C10环烯基、C5～C10卤代环烯基、‑OR29、‑N(R30)R29、‑SH、‑S(O)rR31、‑S(O)t(R31)＝NR16a、‑C(O)R32、‑C(R32)＝NOH、‑C(R32)＝NOR33、‑C(O)OH、‑C(O)OR33、‑C(O)SR33、‑C(O)N(R35)R34、‑C(O)C(O)OR33、‑C(S)OR33、‑C(S)SR33、‑C(S)N(R35)R34、‑S(O)2OH、‑S(O)2OR33、‑S(O)2N(R35)R34、‑Si(R14a)(R14b)R14、M‑1～M‑30、苯基、取代有(Z)m的苯基或D‑1～D‑38；M‑1～M‑30分别表示下述结构式所表示的部分饱和杂环，【化8】R19表示卤原子、氰基、硝基、C3～C8环烷基、E‑5、E‑6、E‑14、E‑15、C5～C10环烯基、‑OR36、‑S(O)rR37、‑C(R32)＝NOH、‑C(R32)＝NOR33、M‑3、‑C(O)OR33、‑C(O)SR33、‑C(O)NH2、M‑7、M‑17、‑C(O)C(O)OR33、‑C(S)OR33、‑C(S)SR33、‑C(S)NH2、M‑9、M‑19、‑S(O)2N(R35)R34或‑Si(R14a)(R14b)R14；R20表示氢原子、C1～C6烷基、选择性取代有R28的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、C2～C6链烯基、C2～C6卤代链烯基、C5～C10环烯基、C5～C10卤代环烯基、C2～C6炔基或C2～C6卤代炔基；R21表示C1～C6烷基、选择性取代有R28的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、C3～C6链烯基、C3～C6卤代链烯基、C5～C10环烯基、C5～C10卤代环烯基、C3～C6炔基或C3～C6卤代炔基；R22表示氢原子、C1～C6烷基、选择性取代有R28的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、C2～C6链烯基、C2～C6卤代链烯基、C3～C6炔基、C3～C6卤代炔基、C1～C6烷基羰基、C1～C6卤代烷基羰基、苯基羰基、C1～C6烷氧羰基、苯基、取代有(Z)m的苯基、D‑1～D‑25或D‑27～D‑38，或者表示可以与R23一起形成后述的环；R23表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6环烷基(C1～C4)烷基、C1～C4烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C4烷硫基(C1～C4)烷基、C1～C4烷基磺酰基(C1～C4)烷基、氰基(C1～C4)烷基、C3～C6链烯基或C3～C6炔基，或者表示可以通过R23与R22一起形成C2～C6亚烷基链从而与R22和R23所结合的氮原子一起形成3～7元环，此时的亚烷基链可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子，并且可以选择性取代有卤原子、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、‑CHO基、C1～C4烷基羰基或C1～C4烷氧羰基；R24表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、C3～C6链烯基、C3～C6卤代链烯基、C3～C6炔基、C3～C6卤代炔基、‑S(O)2R33或‑S(O)2N(R35)R34，或者表示可以与R25一起形成后述的环；R25表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6链烯基、C3～C6卤代链烯基、C3～C6炔基或C3～C6卤代炔基，或者表示可以通过R25与R24一起形成C4～C5亚烷基链从而与R24和R25所结合的氮原子一起形成5～6元环，此时的亚烷基链可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子，并且可以选择性取代有卤原子、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C1～C4烷氧基、‑CHO基、C1～C4烷基羰基、C1～C4烷氧羰基、氧代基或硫氧代基；R24a表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C8环烷基、苯基或取代有(Z)m的苯基，或者表示可以与R25a一起形成后述的环；R25a表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基或二(C1～C6烷基)氨基，或者表示可以通过R25a与R24a一起形成C3～C5亚烷基链从而与R24a和R25a所结合的碳原子一起形成4～6元环，此时的亚烷基链可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子，并且可以选择性取代有卤原子、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、‑CHO基、C1～C4烷基羰基或C1～C4烷氧羰基；R26表示C1～C12烷基、C1～C12卤代烷基、C1～C12烷氧基(C1～C12)烷基、氰基(C1～C12)烷基、C1～C12烷氧羰基(C1～C12)烷基、苯基(C1～C4)烷基、取代有(Z)m的苯基(C1～C4)烷基、C3～C12链烯基、C3～C12卤代链烯基、C3～C12炔基、C3～C12卤代炔基、C1～C12烷基羰基、C1～C12烷氧羰基、‑C(O)ON＝C(CH3)SCH3、‑C(O)ON＝C(SCH3)C(O)N(CH3)2、苯基或取代有(Z)m的苯基，或者表示可以与R27一起形成后述的环；R27表示C1～C12烷基、C1～C12卤代烷基、C1～C12烷氧基(C1～C12)烷基、氰基(C1～C12)烷基、C1～C12烷氧羰基(C1～C12)烷基、苯基(C1～C4)烷基、取代有(Z)m的苯基(C1～C4)烷基、C3～C12链烯基、C3～C12卤代链烯基、C3～C12炔基、C3～C12卤代炔基、苯基或取代有(Z)m的苯基，或者表示可以通过R27与R26一起形成C4～C7亚烷基链从而与R26和R27所结合的氮原子一起形成5～8元环，此时的亚烷基链可以含有1个氧原子或硫原子，并且可以选择性取代有C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；R28表示卤原子、氰基、硝基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6卤代烷硫基、C1～C6烷基亚磺酰基、C1～C6卤代烷基亚磺酰基、C1～C6烷基磺酰基、C1～C6卤代烷基磺酰基、C1～C6烷基氨基、二(C1～C6烷基)氨基、C1～C6烷氧羰基、C1～C6卤代烷氧羰基、‑C(O)NH2、C1～C6烷基氨基羰基、二(C1～C6烷基)氨基羰基、‑C(S)NH2、苯基、取代有(Z)m的苯基或D‑1～D‑38；R29表示氢原子、C1～C8烷基、选择性取代有R38的(C1～C8)烷基、C3～C8环烷基、选择性取代有R38的(C3～C8)环烷基、E‑2～E‑6、E‑8、E‑14～E‑21、C3～C8链烯基、选择性取代有R38的(C3～C8)链烯基、C3～C8炔基、选择性取代有R38的(C3～C8)炔基、‑C(O)R39、‑C(O)C(O)R40、‑C(O)OR40、‑C(O)C(O)OR40、‑C(O)SR40、‑C(O)N(R42)R41、‑C(S)R39、‑C(S)OR40、‑C(S)SR40、‑C(S)N(R42)R41、‑S(O)2R40、‑S(O)2N(R42)R41、‑Si(R14a)(R14b)R14、‑P(O)(OR43)2、‑P(S)(OR43)2、苯基、取代有(Z)m的苯基、D‑1、D‑2、D‑4～D‑6、D‑8～D‑10、D‑12～D‑19、D‑21、D‑23、D‑25、D‑27或D‑30～D‑38，或者表示可以与R30一起形成后述的环；R30表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C4环烷基(C1～C4)烷基、C1～C4烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C4烷硫基(C1～C4)烷基、氰基(C1～C4)烷基、C3～C6环烷基、C3～C6链烯基、C3～C6炔基、C1～C6卤代烷基羰基、C1～C6烷氧羰基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷基磺酰基、苯基或取代有(Z)m的苯基，或者表示可以通过R30与R29一起形成C2～C6亚烷基链从而与R29和R30所结合的氮原子一起形成3～7元环，此时的亚烷基链可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子，并且可以取代有卤原子、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C1～C4烷氧基、‑CHO基、C1～C4烷基羰基、C1～C4烷氧羰基、苯基、取代有(Z)m的苯基、氧代基或硫氧代基；R31表示C1～C8烷基、选择性取代有R38的(C1～C8)烷基、C3～C8环烷基、选择性取代有R38的(C3～C8)环烷基、E‑2～E‑6、E‑8、E‑14～E‑21、C3～C8链烯基、选择性取代有R38的(C3～C8)链烯基、C3～C8炔基、选择性取代有R38的(C3～C8)炔基、‑C(O)R39、‑C(O)C(O)R40、‑C(O)OR40、‑C(O)C(O)OR40、‑C(O)SR40、‑C(O)N(R42)R41、‑C(S)R39、‑C(S)OR40、‑C(S)SR40、‑C(S)N(R42)R41、‑SH、C1～C6烷硫基、C1～C6卤代烷硫基、苯硫基、取代有(Z)m的苯硫基、‑P(O)(OR43)2、‑P(S)(OR43)2、苯基、取代有(Z)m的苯基、D‑9、D‑10、D‑12、D‑14～D‑17、D‑30或D‑32～D‑35；R32表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6环烷基(C1～C4)烷基、C1～C6烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C6卤代烷氧基(C1～C4)烷基、C1～C6烷硫基(C1～C4)烷基、C1～C6卤代烷硫基(C1～C4)烷基、C1～C6烷基磺酰基(C1～C4)烷基、C1～C6卤代烷基磺酰基(C1～C4)烷基、苯基(C1～C4)烷基、取代有(Z)m的苯基(C1～C4)烷基、C3～C6环烷基、苯基或取代有(Z)m的苯基；R33表示C1～C6烷基、选择性取代有R38的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、选择性取代有R38的(C3～C8)环烷基、E‑2～E‑6、E‑8、E‑14～E‑21、C2～C6链烯基、选择性取代有R38的(C2～C6)链烯基、C3～C6炔基、选择性取代有R38的(C3～C6)炔基、苯基、取代有(Z)m的苯基、D‑1、D‑2、D‑4～D‑6、D‑8～D‑10、D‑12～D‑19、D‑21、D‑23、D‑25、D‑27或D‑30～D‑38；R34表示氢原子、C1～C6烷基、选择性取代有R38的(C1～C6)烷基、C3～C8环烷基、选择性取代有R38的(C3～C8)环烷基、E‑2～E‑6、E‑8、E‑14～E‑21、C2～C6链烯基、选择性取代有R38的(C2～C6)链烯基、C3～C8炔基、选择性取代有R38的(C3～C6)炔基、苯基、取代有(Z)m的苯基、D‑1～D‑25或D‑27～D‑38，或者表示可以与R35一起形成后述的环；R35表示氢原子、C1～C6烷基、选择性取代有R38的(C1～C6)烷基、C3～C6链烯基、C3～C6卤代链烯基、C3～C6炔基、C3～C6卤代炔基、苯基或取代有(Z)m的苯基，或者表示可以通过R35与R34一起形成C2～C5亚烷基链从而与R34和R35所结合的氮原子一起形成3～6元环，此时的亚烷基链可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子，并且可以选择性取代有卤原子、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、‑CHO基、C1～C4烷基羰基、C1～C4烷氧羰基、苯基、取代有(Z)m的苯基或氧代基；R36表示氢原子、C1～C8烷基、选择性取代有R38的(C1～C8)烷基、C3～C8环烷基、选择性取代有R38的(C3～C8)环烷基、E‑2～E‑6、E‑8、E‑14～E‑21、C3～C8链烯基、选择性取代有R38的(C3～C8)链烯基、C3～C8炔基、选择性取代有R38的(C3～C8)炔基、‑C(O)R39、‑C(O)C(O)R40、‑C(O)OR40、‑C(O)C(O)OR40、‑C(O)SR40、‑C(O)N(R42)R41、‑C(S)R39、‑C(S)OR40、‑C(S)SR40、‑C(S)N(R42)R41、‑S(O)2R40、‑S(O)2N(R42)R41、‑Si(R14a)(R14b)R14、‑P(O)(OR43)2或‑P(S)(OR43)2；R37表示C1～C8烷基、选择性取代有R38的(C1～C8)烷基、C3～C8环烷基、选择性取代有R38的(C3～C8)环烷基、E‑2～E‑6、E‑8、E‑14～E‑21、C3～C8链烯基、选择性取代有R38的(C3～C8)链烯基、C3～C8炔基、选择性取代有R38的(C3～C8)炔基、‑C(O)R39、‑C(O)C(O)R40、‑C(O)OR40、‑C(O)C(O)OR40、‑C(O)SR40、‑C(O)N(R42)R41、‑C(S)R39、‑C(S)OR40、‑C(S)SR40、‑C(S)N(R42)R41、‑SH、C1～C6烷硫基、C1～C6卤代烷硫基、苯硫基、取代有(Z)m的苯硫基、‑P(O)(OR43)2或‑P(S)(OR43)2；R38表示卤原子、氰基、硝基、C3～C8环烷基、C3～C8卤代环烷基、E‑5、E‑6、E‑9、E‑10、E‑12、E‑14、E‑15、E‑18、E‑19、E‑21、‑OH、‑OR40、‑OC(O)R39、‑OC(O)OR40、‑OC(O)N(R42)R41、‑OC(S)N(R42)R41、‑SH、‑S(O)rR40、‑SC(O)R39、‑SC(O)OR40、‑SC(O)N(R42)R41、‑SC(S)N(R42)R41、‑N(R42)R41、‑N(R42)C(O)R39、‑N(R42)C(O)OR40、‑N(R42)C(O)SR40、‑N(R42)C(O)N(R42)R41、‑N(R42)C(S)N(R42)R41、‑N(R42)S(O)2R40、‑C(O)R39、‑C(O)OH、‑C(O)OR40、‑C(O)SR40、‑C(O)N(R42)R41、‑C(O)C(O)OR40、‑C(S)SR40、‑C(S)N(R42)R41、‑Si(R14a)(R14b)R14、‑P(O)(OR43)2、‑P(S)(OR43)2、‑P(苯基)2、‑P(O)(苯基)2、苯基、取代有(Z)m的苯基或D‑1～D‑38；R39表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、选择性取代有R44的(C1～C4)烷基、C3～C6环烷基、C3～C6卤代环烷基、E‑5、E‑6、E‑14、E‑15、C2～C8链烯基、C2～C8卤代链烯基、C5～C10环烯基、C5～C10卤代环烯基、C2～C8炔基、C2～C8卤代炔基、苯基、取代有(Z)m的苯基或D‑1～D‑38；R40表示C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、选择性取代有R44的(C1～C4)烷基、C3～C6环烷基、E‑5、E‑6、C2～C8链烯基、C2～C8卤代链烯基、C3～C8炔基或苯基；R41表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、选择性取代有R44的(C1～C4)烷基、C3～C6环烷基、E‑5、E‑6、E‑14、C2～C8链烯基、C2～C8卤代链烯基、C3～C8炔基、苯基、取代有(Z)m的苯基、D‑1～D‑25或D‑27～D‑38，或者表示可以与R42一起形成后述的环；R42表示氢原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C8环烷基、C3～C6链烯基或C3～C6炔基，或者表示可以通过R42与R41一起形成C2～C5亚烷基链从而与R41和R42所结合的氮原子一起形成3～6元环，此时的亚烷基链可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子，并且可以选择性取代有卤原子、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、‑CHO基、C1～C4烷基羰基、C1～C4烷氧羰基、苯基或取代有(Z)m的苯基；R43表示C1～C6烷基或C1～C6卤代烷基；R44表示氰基、C3～C6环烷基、C3～C6卤代环烷基、E‑5、E‑6、E‑14、E‑15、C1～C4烷氧基、C1～C4卤代烷氧基、苯氧基、取代有(Z)m的苯氧基、C1～C4烷硫基、C1～C4卤代烷硫基、苯硫基、取代有(Z)m的苯硫基、C1～C4烷基磺酰基、C1～C4卤代烷基磺酰基、苯磺酰基、取代有(Z)m的苯磺酰基、‑N(R46)R45、C1～C4烷基羰基、C1～C4卤代烷基羰基、C1～C4烷氧羰基、C1～C4烷基氨基羰基、二(C1～C4烷基)氨基羰基、三(C1～C4烷基)甲硅烷基、苯基、取代有(Z)m的苯基或D‑1～D‑38；R45表示氢原子、C1～C4烷基、C1～C4烷基羰基、C1～C4卤代烷基羰基、C1～C4烷氧羰基、苯基羰基或取代有(Z)m的苯基羰基；R46表示氢原子或C1～C4烷基；m表示1、2、3、4或5的整数；n表示0、1、2、3或4的整数；p表示0、1、2、3、4、5、6、7、8或9的整数；r表示0、1或2的整数；t表示0或1的整数。
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- 刘进兵;王子厚;李忠野 - 邵阳学院
- 2015-05-10 - 2015-09-09 - C07C251/48
- 本发明涉及式(Ⅰ)的大黄类化合物的合成和这类化合物在抗菌、抗肿瘤药物的中的应用。体外抗菌活性测试结果表明：所合成的大黄衍生物对金葡萄球菌ATCC25923、大肠杆菌ATCC25922、绿脓杆菌ATCC27853、幽门螺旋杆菌具有较强的抗菌活性，可以用于制备抗菌药物；体外抗肿瘤活性测试结果表明，所合成的大黄衍生物部分具有抗肿瘤活性；通过考察大黄衍生物对巴豆油致小鼠耳廓肿胀的影响，结果表明部分化合物具有抗炎活性。所述大黄类衍生物的化学结构式如下式所示，其中R1,R2,R3如说明书所定义。
式(Ⅰ)。
- 一种2-溴甲基苯类化合物的制备方法-201410796258.7
- 谭徐林;王磊;吴坤;倪肖元;李咏静 - 北京颖泰嘉和生物科技有限公司
- 2014-12-18 - 2015-04-29 - C07C251/48
- 本发明公开了一种2-溴甲基苯类化合物的制备方法，该方法包括在亚硫酸氢盐和催化剂存在下，将式(2)所示化合物与有机溶剂和溴酸盐进行接触反应，得到式(1)所示化合物；
其中，在式(1)和式(2)中，R1为C1-C4的烷基，R2为C1-C4的烷基，X为氮原子或氧原子，Z为CH或氮原子。本发明的2-溴甲基苯类化合物的制备方法，操作条件简单，溴利用率高，无腐蚀性气体，对环境没有危害，目标产物选择性好、收率高，并且反应条件温和，生产成本低，因此能够适合于大规模工业化生产。
- 制备（E）-2-(2-取代苯基)-2-甲氧亚胺基乙酸衍生物的方法-201410774161.6
- 于康平;李楠;罗志会;滕亮;徐韶康 - 江苏耕耘化学有限公司
- 2014-12-16 - 2015-04-22 - C07C251/48
- 制备（E）-2-(2-取代苯基)-2-甲氧亚胺基乙酸衍生物的方法：⑴使用适合的原料是如式（II）的酰氰，
在有机溶剂中，在酸和碱金属卤化物存在下与醇进行pinner反应，制得式（III）乙醛酸衍生物；⑵在有机溶剂中与羟胺反应生成式（Ⅳ）的肟，接着甲基化或者与O-甲基羟基胺肟化，制得式（I）的2-(2-取代苯基)-2-甲氧亚胺基乙酸衍生物的混合异构体；⑶在酸存在下在有机溶剂中和一定温度范围内异构化，经过处理，结晶、分离得目标产物。本发明避免了使用氯化氢气体，方法对设备腐蚀性小，不易造成环境污染，废水量小，操作方便，合成收率高，是一种环保的化工合成工艺。
- 一种5-壬基水杨醛肟的合成方法-201410681458.8
- 钱飞;嵇颖耀;吴海成 - 泰兴市凌飞化工有限公司;江苏凌飞科技股份有限公司
- 2014-11-25 - 2015-02-18 - C07C251/48
- 本发明公开一种5-壬基水杨醛肟的合成方法，其步骤如下：a）将4-壬基酚和甲醛溶液混合，加入碱作为催化剂，保温反应2h；b）将溶液静置分层，取有机层加入氯仿和Dess-Martin试剂，反应1~3h；c）将步骤b反应后的溶液在室温下依次用饱和碳酸钠水溶液、硫代硫酸钠水溶液、去离子水洗涤后静置分层，再向有机层中加入碱作为催化剂，滴入羟胺盐溶液，保温反应3h；d）向溶液中加入硫酸，静置分层，取有机层以去离子水洗涤至中性，去溶剂，即获得5-壬基水杨醛肟；本发明操作步骤简单，反应条件温和、易于控制，安全便于操作，无易燃易爆废气产生，以4-壬基酚计的产物收率可达98%以上，纯度可达95%以上。
- 一种叔丁基水杨醛肟及其合成方法-201410444168.1
- 李立清;廖春发;唐云志;杨丽钦 - 江西理工大学
- 2014-09-03 - 2014-12-03 - C07C251/48
- 本发明涉及一种叔丁基水杨醛肟及其合成方法，合成步骤：将30mL甲醇和20mL甲苯混合后转至三口瓶中，加热至回流状态，后加0.58g金属镁，至金属镁完全溶解，再加6.01g对-叔丁基苯酚，继续反应90分钟，后在80-85℃蒸馏出甲醇-甲苯共沸物，在此过程每隔2分钟加5mL甲苯，加2次；后加2.76g多聚甲醛，控温在100-110℃反应120分钟，在这个过程中，每隔2分钟加5mL甲苯，加3次；后升温至120-125℃，蒸馏出甲苯，降温至45-47℃之间，再慢慢滴加盐酸羟胺水溶液，时间控制在180分钟；最后对产物进行酸化、减压蒸馏和石油醚清洗，得目的产物，实际收率和纯度分别为93.12％和97.51％。
- 一种肟菌酯中间体（E）-2-（2-溴甲基苯基）-2-甲氧亚胺基乙酸甲酯的制备方法-201410017244.0
- 王建刚;李红;戴荣华;韦能春;苑敬林;曹同波;王宗;赵伟 - 京博农化科技股份有限公司
- 2014-01-15 - 2014-05-14 - C07C251/48
- 本发明公开了一种肟菌酯中间体（E）-2-（2-溴甲基苯基）-2-甲氧亚胺基乙酸甲酯的制备方法，以邻甲基苯甲酸经过氯化、氰化、水解、酯化、肟化反应制备得到的（E）-2-（2-甲基苯基）-2-甲氧亚胺基乙酸甲酯为原料，通过对溴化反应过程的分析，采用氧化剂将溴化反应过程中放出的溴化氢转化成溴，使其继续参与反应，并通过对合成工艺条件进行优化，提高了溴原子的利用率，使得溴化产物的含量与收率得到提高，进而提高了肟菌酯的产品质量；同时减少了含溴废水的排放，减少了对设备的腐蚀和对环境的污染，降低了生产成本。
- 宽温液晶单体化合物中间体烷基双环己基苯乙酮肟及其合成方法-201410015969.6
- 王艳华;白雪峰;吕宏飞;李猛;杨杰 - 黑龙江省科学院石油化学研究院
- 2014-01-14 - 2014-04-02 - C07C251/48
- 宽温液晶单体化合物中间体烷基双环己基苯乙酮肟及其合成方法。本发明涉及肟化合物领域，尤其涉及宽温液晶单体化合物中间体及其合成方法。本发明的产品的结构式为方法：一、将4-(反式，反式-4烷基双环己基)苯与乙酰氯进行傅克酰基化反应，然后倒入水解溶剂中，保留有机层，后进行干燥，然后将有机层过硅胶柱，蒸出溶剂后得到酮产物；二、将步骤一得到的酮产物与盐酸羟胺进行回流反应，然后加水并搅拌进行萃取，至不再有沉淀析出后得到固液混合物，抽滤后对固体沉淀进行洗涤，得到烷基双环己基苯乙酮肟；本发明的性能好，热稳定性好，可以作为反应中间体，应用广泛。且合成方法路线成熟，易于操作，产率高，适合大规模的工业生产。
- 改善的金属溶剂提取试剂及其用途-201280019885.9
- M·维尔尼格;J·班德尔;N·C·艾默里奇 - 考格尼斯知识产权管理有限责任公司
- 2012-02-24 - 2014-01-01 - C07C251/48
- 描述了试剂组合物，其生产方法及其使用方法。特别地，提供包含具有烷基取代基的醛肟和酮肟的试剂组合物。还提供使用这些试剂组合物回收金属的方法。
- 2-((烷氧基亚胺）（苯基）甲基)苯甲酸类衍生物的制备方法-201310397549.4
- 黄剑辉;于庆贞;张娜娜;朱怡;赵康 - 天津大学
- 2013-09-04 - 2013-12-25 - C07C251/48
- 本发明公开了2-((烷氧基亚胺）（苯基）甲基)苯甲酸类衍生物（III）的制备方法，包括如下步骤：将N-烷氧基酰胺（I）和取代苯甲醛（II）溶于溶剂中，加入钯催化剂，氧化剂和三氟化硼乙醚，于80℃-130℃反应5-15小时，用乙酸乙酯萃取，水洗、干燥后经柱色谱分离纯化，得到2-((烷氧基亚胺）（苯基）甲基)苯甲酸类衍生物（III）；其反应式为：
本发明具有操作简单，反应原料以及反应试剂易得，产物取代基类型多样，反应创新性强，收率较高等优点。
- 1-肟基-3-苯基-丙烷类-201180031913.4
- 卡泰丽娜·比桑茨;亨丽埃塔·德姆洛;肖恩·戴维·埃里克森;金庆镇;勒内·E·马丁;帕特里齐奥·马太;乌尔丽克·奥布斯特森德;谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔;汉斯·理查德;克里斯托夫·乌尔默 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 2011-07-08 - 2013-06-12 - C07C251/48
- 本发明涉及新的式(I)的1-肟基-3-苯基-丙烷类、以及其药用盐，其中R1至R10如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是GPBAR1激动剂并且可以用作用于治疗疾病如II型糖尿病的药物。
- 一种查耳酮肟类化合物作为新型免疫抑制剂的制备方法与用途-201110351329.9
- 朱海亮;仇晓阳;李耀;骆银;刘芝珺 - 南京大学
- 2011-11-09 - 2013-05-15 - C07C251/48
- 一种查耳酮肟类化合物，它有如下通式：
式中：R1为：
基团；R2-为：
基团。本发明的查耳酮肟类衍生物对活化的T细胞有明显的抑制作用，对未活化的T细胞没有明显的抑制作用，因此本发明的查耳酮类衍生物可以在制备免疫抑制剂中应用。本发明公开了其制法。
- 1-[4-[3-氨基-4-羟基-3-(羟甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟及其应用-201110202696.2
- 叶霜;陈晓翔 - 上海博戍生物科技有限公司
- 2011-07-19 - 2013-01-23 - C07C251/48
- 本发明公开了一种1-[4-[3-氨基-4-羟基-3-(羟甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟及其应用，本发明基于对FTY720的构效分析，成功合成了包括1-[4-[3-氨基-4-羟基-3-(羟甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟。可用于制备治疗肺损伤和/或肺纤维化的药物和/或免疫抑制剂类药物，为治疗肺损伤、肺纤维化提供了一种更加有效、更加安全的可选药物，为具有式(1)所示的化合物或其盐：
- 高效铜萃取剂2-羟基-5-壬基苯乙酮肟合成工艺-201110135052.6
- 钱峰;江亚俊 - 钱峰
- 2011-05-24 - 2012-11-28 - C07C251/48
- 本发明公开了一种新型高效铜萃取剂2-羟基-5-壬基苯乙酮肟合成工艺，采用二步法生产中间体2-羟基-5壬基苯乙酮（HNA），克服了传统工艺中使用大量的三氯化铝催化剂，反应后需要用水进行处理，产生大量的废水污染环境，且反应收率低。该工艺主要用于合成从废蚀刻液或低品位铜矿中回收铜的萃取剂。
- 一种反式α-苯偶姻肟的合成方法-201210149410.3
- 李晶;徐盛明;李林艳;王俊莲;徐刚;王学军 - 清华大学
- 2012-05-14 - 2012-10-03 - C07C251/48
- 本发明公开了属于有机化学合成技术领域的一种反式α-苯偶姻肟的合成方法，其结构式如（Ⅰ）所示。本发明的合成方法包括：首先苯甲醛经咪唑盐离子液体催化，在碱性条件下通过安息香缩合反应生成α-苯偶姻，然后α-苯偶姻的粗产品重结晶后与盐酸羟胺或硫酸羟胺反应，生成反式α-苯偶姻肟，经柱层析法分离后得到纯产品。本发明提供的合成反式α-苯偶姻肟的方法简便，反应条件绿色温和，易于实施，产率较好，且成本低廉，产物纯化简单，可以得到高纯度的反式α-苯偶姻肟。
- 肟基脱氢枞酸化合物及其合成方法-201210204523.9
- 崔永梅;王鹤云;吕遐师;郝增帅;林海霞 - 上海大学
- 2012-06-20 - 2012-10-03 - C07C251/48
- 本发明涉及一种肟基脱氢枞酸化合物及其合成方法。该化合物的结构式为：
、
、
、
。本发明的化合物具有脱氢枞酸骨架结构，在12位与14位引入醛基，并且对醛基进行肟化而得到12-肟基脱氢枞酸与14-肟基脱氢枞酸的一种高效、简洁的制备方法。
- 苯氧菌胺的制备方法-201210011992.9
- 李宁;许文明;陈夏玲;刘瑞宾 - 山东康乔生物科技有限公司
- 2012-01-16 - 2012-07-25 - C07C251/48
- 本发明涉及一种农药原药的制备方法，具体涉及苯氧菌胺的制备方法，包括酰化，水解，成肟和甲基化等合成步骤。首先用二苯醚与二乙腈酰化，得到2-(苯氧基)苯酰腈，2-(苯氧基)苯酰腈在酸性或碱性条件下，水解得到2-(2-苯氧基苯)-2-氧代乙酰胺，然后与羟胺反应得到肟化合物，最后通过甲基化得到目的产物苯氧菌胺。本发明通过改进工艺，缩短了反应步骤和时间，提高了总收率，该工艺避免了传统工艺使用到的剧毒化学品甲咔或氰化钾，实现了清洁生产。
- α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物、其制备方法和包含所述衍生物的药物组合物-201180003513.2
- 金世源;金重虎;金世年;姜大弼;韩橼昈;金国范;丁东植;朴晟皓;金知民;郑志 - 奥斯考泰克公司
- 2011-04-21 - 2012-06-20 - C07C251/48
- 本发明涉及α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物、其制备方法以及包含所述衍生物的药物组合物。本发明的所述α-芳基甲氧基丙烯酸衍生物化合物抑制HIF，所述HIF在与能量代谢、血管运动控制、血管发生和凋亡相关的基因的调节中和低氧条件下的细胞应答中发挥重要作用，因此所述衍生物可用作用于以下疾病的预防和治疗的药剂，所述疾病例如癌、关节炎、银屑病、糖尿病性视网膜病或黄斑变性等。
- 专利分类
