[发明专利]一种伊拉地平杂质Ⅱ的制备方法有效
| 申请号： | 201710337978.0 | 申请日： | 2017-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN106967006A | 公开（公告）日： | 2017-07-21 |
| 发明（设计）人： | 陈用芳;李斌;徐刚 | 申请（专利权）人： | 重庆康刻尔制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D271/12 | 分类号： | C07D271/12 |
| 代理公司： | 重庆中流知识产权代理事务所(普通合伙)50214 | 代理人： | 胡长生 |
| 地址： | 401122 重庆*** | 国省代码： | 重庆;85 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种伊拉地平杂质Ⅱ的制备方法，其特征在于：以苯并噁二唑‑4‑甲醛为原料，在碱性有机条件下发生歧化反应，经分离得到伊拉地平杂质Ⅱ，反应式如下：该伊拉地平杂质Ⅱ制备工艺简单，原料易得，所得产品纯度高(HPLC≥99％)，可直接用于伊拉地平关键中间体(化合物2)的质量研究。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 地平 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种伊拉地平杂质Ⅱ的制备方法，其特征在于：以苯并噁二唑‑4‑甲醛为原料，在碱性有机条件下发生歧化反应，经分离得到伊拉地平杂质Ⅱ，反应式如下：
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆康刻尔制药有限公司，未经重庆康刻尔制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710337978.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种茚虫威杀虫剂的制备方法-201710177482.1
- 薄蕾芳;刘花敏;李响;刘建成;王建刚;李洪侠;韦能春 - 京博农化科技股份有限公司
- 2017-03-22 - 2019-07-12 - C07D271/12
- 本发明涉及农用杀虫剂茚虫威的制备方法。本发明提供了一种可以避免使用混合溶剂及多相反应的合成方法；用甲苯替代乙酸甲酯、碳酸二甲酯、二乙氧基甲烷等溶剂，避免了混合溶剂的使用，解决了反应溶剂的回用问题，提高了溶剂回收率，降低了生产成本；采用高分散性的加氢催化剂，替代了文献中的水分散催化剂的方式，取消了水的使用，避免了原料N‑氯甲酰基‑N‑[4‑(三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯的水解，节约了原料，避免了杂质的产生，不但降低了生产成本而且提高了产品的质量，在产品后处理结晶过程中采用了非极性的烷烃类溶剂，进一步提高了产品的收率，优于现有生产工艺，为生产优质茚虫威奠定了良好基础。
- 一种基于氢离子激活的双响应检测ClO-/H2S荧光分子探针的制备方法及应用-201610935973.3
- 刘玉霞;付强;姜翱;胡金莲;窦昆;陈光;尤进茂 - 曲阜师范大学
- 2016-11-01 - 2019-04-16 - C07D271/12
- 本发明涉及一种基于氢离子激活的双响应检测ClO‑/H2S荧光分子探针的制备方法及应用。通过将NBD‑Cl溶解于氯仿中，然后加入水合肼‑甲醇溶液，混合均匀，制得产物1，再溶于乙醇，加入苯甲醛、冰醋酸回流，冷却析出等步骤制得。适用于生物样本中ClO‑和H2S的定性、定量分析，检测灵敏、准确、快捷；其中生物样本主要包括胃液、胃粘膜、细胞等，可应用于分析化学、生命有机分析、疾病预诊及医学临床检测等相关领域。
- 不对称双磺酰胺类化合物的合成及其用途-201711366082.1
- 厉凯彬;韩得满;屈王波 - 台州学院
- 2017-12-18 - 2019-02-26 - C07D271/12
- 本发明涉及一种不对称双磺酰胺类化合物的合成及其用途。所述不对称双磺酰胺类化合物为式I所示化合物(详见说明书)。经实验发现，所述不对称双磺酰胺类化合物与半胱氨酸(Cys)反应后紫外吸收光谱会发生100nm的红移，577nm处荧光会发生显著增强，同时伴随着溶液荧光由蓝变黄，而其它氨基酸以及含硫化合物均不会造成干扰。此外，不同pH溶液中的响应实验证明，该化合物在pH＝5‑12范围内都能选择性的检测Cys。因此，本发明所述化合物可作为检测Cys的荧光探针的应用。
- 一种抗结块6-硝基-1，2，4酸氧体的制备方法-201610924806.9
- 李晓华;陈启凡;刘飞;张芳 - 辽东学院;辽宁精化科技有限公司
- 2016-10-24 - 2018-09-18 - C07D271/12
- 本发明公开了一种抗结块6‑硝基‑1,2,4酸氧体的制备方法，属于抗结块含磺酸基的硝基物制备技术领域。本发明方法是以6‑硝基‑1,2,4酸氧体为原料，在原料中加入阴离子表面活性剂溶液后脱水，或者将原料直接与阴离子表面活性剂混拼，即获得所述抗结块6‑硝基‑1,2,4酸氧体；其中：所述阴表面活性剂为十二烷基苯磺酸钠、土耳其红油、木质素磺酸钠、N‑油酰基多缩氨基酸钠、N‑油酰基N‑甲基牛磺酸钠、琥珀酸单酯磺酸盐和双酯磺酸盐的混合物、琥珀酸二异辛酯磺酸钠、对甲氧基脂肪酰胺基苯磺酸钠或者烷基醇聚氧乙烯醚磷酸酯盐。本发明制备的6‑硝基‑1.2.4酸产品松散，不结块。操作简单，使用方便、便于推广应用。
- 苯并氧杂恶二唑衍生物及其制备方法和应用-201810253774.3
- 王忠长;孔繁蕾;王鸣华;尤令夏 - 江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司;南京农业大学
- 2018-03-26 - 2018-09-04 - C07D271/12
- 本发明公开了一种苯并氧杂恶二唑衍生物及其制备方法和应用，该苯并氧杂恶二唑衍生物是先由NBD‑Cl与哌嗪反应得到NBD‑PZ；再由NBD‑PZ与丙烯酰氯反应得到4‑硝基‑7‑（N‑1'‑丙烯酰基哌嗪）‑2,1,3‑苯并氧杂恶二唑。本发明的苯并氧杂恶二唑衍生物BGAS作为荧光探针对半胱氨酸具有高选择性，能够特异性地检测出半胱氨酸，尤其是对水中的半胱氨酸具有快速检测效果，同时还具有较高的灵敏度，从而能够应用于活细胞内半胱氨酸的检测。
- 一类手性二唑并联萘酚衍生物及其合成方法-201810213036.6
- 刘乾才;安康;马俊逸;安淑婕 - 华东师范大学
- 2018-03-15 - 2018-08-17 - C07D271/12
- 本发明公开了一类手性二唑并联萘酚衍生物及合成方法，其化合物具有下式结构，式中X为O、S或Se；其制备方法：以S‑/R‑联萘酚为原料，通过硝化、碘甲烷保护酚羟基；再通过4‑氨基‑1,2,4‑三氮唑合成关键中间体；关键中间体在次氯酸钠中直接关环、在盐酸羟胺、氢氧化钾的作用下脱氧最后在三溴化硼的作用下脱甲基得到[6,6'‑二萘并[1,2‑c][1,2,5]噁二唑]‑7,7'二酚。接着关键中间体在氯化亚锡的作用下发生硝基还原，然后分别在氯化亚砜和二氧化硒的作用下关环，最后利用40％氢溴酸和无水氯化铝脱甲基分别得到S‑/R‑[6,6'‑二萘并[1,2‑c][1,2,5]噻二唑/硒二唑]‑7,7'二酚。实现了将噁二唑/噻二唑/硒二唑与手性联萘酚并环的目的。本发明的一系列有机化合物拓宽了有机光电材料范围。
- 一种含苯基和氟碳链的疏水单体及基于该单体的聚合物-201510420236.5
- 褚奇;赵素丽;高书阳;王海波;钱晓琳;李涛;宋兆辉;薛玉志 - 中国石油化工股份有限公司;中国石油化工股份有限公司石油工程技术研究院
- 2015-07-16 - 2018-08-17 - C07D271/12
- 本发明提供了一种含苯基和氟碳链的疏水单体，所述单体的结构式如式I所示，以及所述单体的制备方法。并以烯基酰胺、烯基羧酸、所述含苯基和氟碳链的疏水单体、乳化剂和引发剂为反应原料，制备得到疏水缔合型聚合物。所述聚合物溶液粘度随浓度升高而急剧增大，抗温抗盐性好。本发明将含苯基和氟碳链的疏水单元同时引入分子中，增强了分子链的疏水作用，提高了聚合物的增粘能力，可用于钻井液、完井液、压裂液和三次采油等油田开发领域。
- alpha‑酮戊二酸的荧光/紫外分子探针的制备方法及其在生物样本中的应用-201610050322.6
- 陈光;周伟;赵晨阳;付强;王亦琳;李秀;刘玉霞;王桦;张书圣;尤进茂 - 曲阜师范大学
- 2016-01-26 - 2018-01-30 - C07D271/12
- 本发明涉及一种alpha‑酮戊二酸的荧光/紫外分子探针的制备方法及其在生物样本中的应用。制备方法步骤为将NBD‑Cl溶解于氯仿中，溶解浓度0.002~0.012 g/mL，然后加入体积浓度为0.2%~1.2%的水合肼‑甲醇溶液，混合均匀，室温下搅拌得棕色沉淀，过滤，滤饼经乙酸乙酯洗涤，烘干，得棕色产物alpha‑酮戊二酸的荧光/紫外分子探针。适用于生物样本中alpha‑酮戊二酸的定性、定量分析，检测灵敏、准确、快捷；其中生物样本主要包括血清、活细胞、肌肉组织等，可应用于分析化学、生命有机分析、疾病预诊及医学临床检测等相关领域。具有响应性好、数据的准确性、重现性、精密度高等优点，设备便捷易操作，可实施性强，特别适合大批量样本组合筛选等大数据研究。
- 一种特异性标记的辣椒素荧光探针及其合成方法和应用-201510578824.1
- 余沛霖;宋珍臻;罗建红;杨巍 - 浙江大学
- 2015-09-11 - 2017-12-29 - C07D271/12
- 本发明属于生物技术领域，涉及一种特异性标记的辣椒素荧光探针及其合成方法和应用。首先，本发明公开了一种特异性标记的辣椒素荧光探针，结构如式(Ⅲ)其中，R＝(CH2)2,(CH2)3,(CH2)4,(CH2)5,(CH2)6,(CH2)7,(CH2)8,(CH2)9,(CH2)10或(CH2)11。其激发波长在450‑480nm之间，发射波长在510‑540nm之间。本发明化合物具有良好的脂溶性，较长的激发波长，同时具有合成简便、标记温和等优点，特别是该类化合物在脂溶性和水溶性环境中的荧光强度的差异，为膜蛋白门控过程中构象变化的研究提供了良好的工具。
- 一种CO探针及其制备方法和应用-201510997205.6
- 张雷;徐忠勇;李晶;颜金武 - 华南理工大学
- 2015-12-24 - 2017-10-20 - C07D271/12
- 本发明属于检测材料技术领域，公开了一种CO探针及其制备方法和应用。所述CO探针具有式(I)所示的结构式。所述制备方法为将氯代对硝基苯并呋咱加入到正丙胺有机溶液中，然后加入无水碳酸钾，室温搅拌反应，反应产物经分离纯化，得到4‑丙胺基‑7‑硝基‑2,1,3‑苯并氧杂噁二唑；将4‑丙胺基‑7‑硝基‑2,1,3‑苯并氧杂噁二唑溶解到无水有机溶剂中，惰性气氛保护下加入二异丙基乙胺搅拌混合均匀，然后滴加入氯甲酸烯丙酯，室温反应，反应产物经分离纯化，得到所述CO探针。本发明的制备方法过程简单，易于操作；所得CO探针具有紫外和荧光双响应，可用于CO检测领域。
- 一种伊拉地平杂质Ⅰ的制备方法-201710337691.8
- 陈用芳;李斌;徐刚 - 重庆康刻尔制药有限公司
- 2017-05-15 - 2017-09-12 - C07D271/12
- 本发明公开了一种伊拉地平杂质Ⅰ的制备方法，其特征在于以2‑乙酰基‑3‑苯并呋咱‑4‑基‑丙烯酸甲酯为原料，在碱性有机条件下发生脱乙酰基反应，经分离得到伊拉地平杂质Ⅰ，反应式如下该伊拉地平杂质Ⅰ制备工艺简单，原料易得，所得产品纯度高(HPLC≥98％)，可直接用于伊拉地平关键中间体(化合物2)的质量研究。
- 一种伊拉地平杂质Ⅱ的制备方法-201710337978.0
- 陈用芳;李斌;徐刚 - 重庆康刻尔制药有限公司
- 2017-05-15 - 2017-07-21 - C07D271/12
- 本发明公开了一种伊拉地平杂质Ⅱ的制备方法，其特征在于：以苯并噁二唑‑4‑甲醛为原料，在碱性有机条件下发生歧化反应，经分离得到伊拉地平杂质Ⅱ，反应式如下：该伊拉地平杂质Ⅱ制备工艺简单，原料易得，所得产品纯度高(HPLC≥99％)，可直接用于伊拉地平关键中间体(化合物2)的质量研究。
- 一种苯并氧化呋咱组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用-201510019386.5
- 张颖杰;徐文方;段文文 - 山东大学
- 2015-01-15 - 2017-05-17 - C07D271/12
- 本发明涉及一种苯并呋咱氧化物组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有式I或Ⅰ＇的结构。本发明还涉及含有式I或Ⅰ＇结构化合物的药物组合物。本发明的化合物，用于制备预防或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常表达相关的哺乳动物疾病的药物。
- 一种1，2‑重氮氧基萘‑4‑磺酸的溶剂硝化方法-201610142469.8
- 付居标;冯宇 - 九江善水科技有限公司
- 2016-03-14 - 2017-02-08 - C07D271/12
- 本发明提供一种1，2‑重氮氧基萘‑4‑磺酸的溶剂硝化方法，该方法将1，2‑重氮氧基萘‑4‑磺酸在有机溶剂中溶解后再进行硝化反应，大大减少了硫酸的使用量，且有机溶剂容易回收，产品的收率和纯度都有较大提高。在混酸滴加完毕后对反应物进行了冷却和静置处理，我们发现经过该方法处理后，产品的收率和纯度都有进一步的提高。与传统工艺相比，本发明硫酸使用量少，生产成本低，无需进行精制重结晶，工艺简单，产品的收率和纯度高。
- 一种6‑硝基‑1，2‑重氮氧基萘‑4‑磺酸的氧化水解方法-201610142466.4
- 付居标;聂锋;叶翩 - 九江善水科技有限公司
- 2016-03-14 - 2017-01-11 - C07D271/12
- 本发明提供了一种6‑硝基‑1，2‑重氮氧基萘‑4‑磺酸的氧化水解方法，在混酸硝化反应液中加入双氧水和硫酸亚铁进行氧化水解反应，可提高产品收率和6‑硝基‑1，2‑重氮氧基萘‑4‑磺酸的纯度，减少硫酸的使用，降低生产成本。我们发现在加入双氧水和硫酸亚铁后，先顺时针搅拌，再逆时针搅拌，同时配合特定的转速和搅拌时间，可进一步提高产品收率和6‑硝基‑1，2‑重氮氧基萘‑4‑磺酸的纯度，同时降低副产物8‑硝基‑1，2‑重氮氧基萘‑4‑磺酸的含量。与传统工艺相比，本发明硫酸使用量减少，酸性废水排放量减少，降低了生产成本，同时也更环保，且产物的收率和6‑硝基‑1，2‑重氮氧基萘‑4‑磺酸纯度较高。
- 用天冬酰胺内肽酶（AEP）抑制剂以及相关组合物对神经退行性疾病的治疗-201580018484.5
- 叶克强;付海安;杜玉宏 - 爱默蕾大学
- 2015-04-08 - 2016-11-23 - C07D271/12
- 本披露涉及天冬酰胺内肽酶抑制剂及其相关的组合物和用途。在某些实施例中，这些天冬酰胺内肽酶抑制剂对于治疗或预防神经退行性疾病和认知障碍例如阿尔茨海默病是有用的。在某些实施例中，本披露涉及包括天冬酰胺内肽酶抑制剂和药学上可接受的赋形剂的药用组合物。在某些实施例中，本披露涉及治疗或预防神经退行性疾病的方法，这些方法包括将有效量的药用组合物给予至对其有需要的受试者，该药用组合物包括在此披露的天冬酰胺内肽酶抑制剂。
- 高分子化合物-201510811059.3
- 吉村研;大家健一郎 - 住友化学株式会社
- 2011-04-21 - 2016-03-30 - C07D271/12
- 本发明涉及高分子化合物。含有下述高分子化合物的光电转换元件的光电转换效率高，所述高分子化合物具有由式(1)表示的结构单元。
式中，X1和X2相同或不同，表示氮原子或＝CH-；Y1表示硫原子、氧原子、硒原子、-N(R1)-或-CR2＝CR3-；R1、R2和R3相同或不同，表示氢原子或取代基；W1表示氰基、具有氟原子的1价有机基团或卤素原子；W2表示氰基、具有氟原子的1价有机基团、卤素原子或氢原子。
- 一种重氮萘醌感光材料中间体及其制备方法-201510229837.8
- 张永坚;陈增茂;施玉峰;顾尧夫;金海霞 - 上虞日月星科技化学有限公司
- 2015-05-03 - 2015-10-14 - C07D271/12
- 本发明涉及一种重氮萘醌感光材料中间体及其制备方法，属于感光材料技术领域。解决现有的感光性差，工艺操作复杂的问题，提供一种重氮萘醌感光材料中间体及其方法，该方法包括在碱性催化剂的存在下，使式Ⅲ化合物三－(苯二酚)－甲烷与2-重氮-1-萘醌-5-磺酰氯进行磺酰化反应，生成相应的式Ⅰ化合物PAC-SMS-TM。本发明的方法通过在多分酚中的羟基中引入OR基团，即引入重氮萘醌磺酰基，从而合成了一种全新的感光材料中间体，具有较好的感光效果和光敏性，且本明的方法能够实现“一锅法”反应完全，具有工艺过程简单和易于操作的优点。
- 表面活性剂胶束催化制备苯并氧化呋咱的方法-201510328912.6
- 解战峰;李晓东;巨涛;吴向东;刘永涛;盛涤伦;雷晓蓉 - 中国兵器工业第二一三研究所
- 2015-06-15 - 2015-09-30 - C07D271/12
- 本发明提供了一种表面活性剂胶束催化制备苯并氧化呋咱的方法，以水为溶剂，利用表面活性剂形成的胶束催化NaClO氧化邻硝基苯胺及其衍生物制备苯并氧化呋咱及其衍生物，其制备方法为：在一个反应器中加入一定量的水、碱、少量的表面活性剂和邻硝基苯胺，然后在室温下滴加次氯酸钠溶液，滴加完后持续反应2h，过滤即可得到苯并氧化呋咱类产物。本发明条件温和，过程简单，所得产物纯度较高，易于纯化结晶，反应后废液中有机物含量少，环境污染小，绿色环保，适合于工业化大生产。
- 苯并呋咱衍生物及其制备方法和用途-201510125389.7
- 孟庆国;杜广营;谭文娟;杨帆;柴晓云;刘兴东;朱伟伟;白国静;徐阳荣;王文智;杨静静;李新利;蔡艺;张晰月 - 烟台大学
- 2015-03-23 - 2015-09-02 - C07D271/12
- 本发明涉及医药技术领域，公开了一种苯并呋咱衍生物及其制备方法和用途。本发明对苯并呋咱结构中的1,4,5,6,7位进行衍生化得到苯并呋咱衍生物。
苯并呋咱衍生物的结构通式如下：
本发明化合物对肿瘤细胞具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
- 一种制备6-硝基-1,2-重氮氧基萘-4-磺酸的方法-201510183520.5
- 李凤燕 - 李凤燕
- 2015-04-19 - 2015-08-05 - C07D271/12
- 本发明公开了一种制备6-硝基-1,2-重氮氧基萘-4-磺酸的方法，该工艺包括通过溶解反应塔、硝化反应塔、取代反应塔、第一合成反应塔、过滤反应塔、第二合成反应塔、压滤反应塔、酸化反应塔、脱水反应塔、第三合成反应塔、分离反应塔、离心反应塔、成品储存塔、中间产物储存罐、水箱、2,3-二羟基萘储存罐、氢氧化钠储存罐、稀硫酸储存罐、废液回收池、硫酸铜储存罐制备得到6-硝基-1,2-重氮氧基萘-4-磺酸产品。通过本方法制备的6-硝基-1,2-重氮氧基萘-4-磺酸产品纯度高，在98.9%以上,8-硝纯度小于5%，游离酸小于2%，结晶率小于1%。
- 一种氧体及其制备方法-201410616166.6
- 吴秀荣;叶友余;聂锋 - 九江善水科技有限公司
- 2014-11-05 - 2015-05-20 - C07D271/12
- 本发明涉及化工产品及制备方法，特别涉及氧体及其制备方法。所述方法包括如下步骤：在烧瓶中加入定量的乙萘酚、水、助剂搅拌进行升温溶解降温析出，循环打浆，然后加入亚硝酸钠溶液，继续降温到-3～5℃，滴加硝化产生的回收稀硫酸，终点控制为PH＝1-2，保温搅拌反应2小时后加入定量焦亚和催化剂，逐渐升温到60～65℃，静置过夜，洗涤至PH≥3.5，滤饼加水进行打浆，然后滴加亚硝酸钠溶液控制温度为20～30℃进行重氮，过滤，滤液酸析，滴加硝化产生的回收稀硫酸，控制酸度为12～15％，进行过滤吹干，得到棕黄色晶体。解决了氧体收率偏低的问题。
- 赖氨酸修饰的苯并呋咱化合物及合成方法、应用、回收方法以及检测铜离子浓度的方法-201410682850.4
- 马立军;唐健;李煦田;叶茂强;张敏 - 华南师范大学
- 2014-11-24 - 2015-04-01 - C07D271/12
- 本发明公开了赖氨酸修饰的苯并呋咱化合物及合成方法、应用、回收方法以及检测铜离子浓度的方法。该化合物结构式为：
。其合成方法：1）将甲醇、二氯亚砜、赖氨酸三者进行反应，得赖氨酸甲酯盐酸盐；2）缚酸剂存在下，将赖氨酸甲酯盐酸盐与4-氯-7-硝基苯并呋咱反应，柱层析；3）将上步产物溶于碱液中，萃取数次，调节水相pH，萃取数次，收集萃取剂层，提纯。检测铜离子浓度的方法：1）制标准曲线；2）检测记录；3）计算。其回收方法：向含有铜离子的该化合物溶液中加入络合剂水溶液，混匀，萃取，收集有机相除溶剂即可。该化合物在制备铜离子荧光探针中的应用。本发明合成的化合物可以特异性检测铜离子，制成探针，且可以回收。
- 一种3-(3-氨基呋咱-4-基)-4-羟基-1-氧-2,4-二氮杂螺烷-2-烯化合物的合成方法-201410110790.9
- 刘宁;王伯周;舒远杰;汪伟;杨翠凤;郭旺军;翟连杰;黄小梧 - 西安近代化学研究所
- 2014-03-24 - 2014-06-18 - C07D271/12
- 本发明公开了一种3-(3-氨基呋咱-4-基)-4-羟基-1-氧-2,4-二氮杂螺烷-2-烯化合物的合成方法。该方法包括以下步骤：在温度20℃～25℃搅拌下将3-氨基-4-偕二肟基呋咱和有机溶剂加入到反应瓶中，然后加入环己酮、四氢吡喃酮、四氢噻吩-3-酮或4-乙酰氨基环己酮，于温度0℃-40℃搅拌下反应30分钟-12小时，反应完成后蒸除有机溶剂，所得产物经柱层析分离得到3-(3-氨基呋咱-4-基)-4-羟基-1-氧-2,4-二氮杂螺烷-2-烯，其中3-氨基-4-偕二肟基呋咱和环酮的摩尔比为1：1～5；所述有机溶剂选自甲醇、乙醇或乙腈。本发明主要用于合成3-(3-氨基呋咱-4-基)-4-羟基-1-氧-2,4-二氮杂螺烷-2-烯化合物，该化合物可以进一步合成有用的医药中间体，具有潜在的医用价值。
- 多氨基多硝基苯并氧化呋咱金属配合物及其制备方法-201210179532.7
- 刘祖亮;董岩 - 南京理工大学
- 2012-06-04 - 2013-12-18 - C07D271/12
- 本发明提供了一种高能钝感含能催化剂及其制备方法，特别是一种多氨基多硝基苯并氧化呋咱金属配合物及其制备方法。本发明显著优点为：（1）相对于ADNBF和DADNBF，本发明制备的多氨基多硝基苯并氧化呋咱金属盐(ADNBF)n和M(DADNBF)n的机械感度降低，燃烧催化效果较好。（2）反应条件温和、原料廉价易得、合成方法简单、生产安全可靠、产物后处理简单、对环境危害小，满足工业放大生产的基本要求。（3）本发明制备的多氨基多硝基苯并氧化呋咱金属络合物可用于含能催化剂，钝感炸药和雷管。
- 一种合成伊拉地平药物中间体4-甲酰基苯并呋咱的方法-201310264230.4
- 张晓霞;肖刚刚;娄山宁;陈维忠;符亚亮 - 江苏倍达医药科技有限公司
- 2013-06-28 - 2013-09-25 - C07D271/12
- 本发明涉及一种合成伊拉地平药物中间体4-甲酰基苯并呋咱的方法。该方法4-甲基苯并呋咱、氧化剂二氧化硒等试剂制备4-甲酰基苯并呋咱。本发明涉及了一种合成伊拉地平药物中间体4-甲酰基苯并呋咱的方法，该方法具有成本低、收率高、生产周期短等特点。此外，该方法的反应条件容易实现和控制，有利于工业化生产。
- 药物中间体4-甲酰基苯并呋杂的制备-201210535328.4
- 牟英迪 - 牟英迪
- 2012-12-13 - 2013-02-27 - C07D271/12
- 本发明涉及地平类药物中间体4-甲酰基苯并呋杂的制备方法，具体为制备伊拉地平和达罗地平的关键中间体4-甲酰基苯并呋杂的新方法。根据本发明4-卤甲基苯并呋杂和乌洛托品反应，生成季铵盐中间体，季铵盐中间体在酸性条件下水解得到4-甲酰基苯并呋杂。本发明所提供的合成方法，反应类型简单、反应条件温和，有效地提高产物的收率和纯度，并且能减少对环境的污染，适合工业化、商业化生产。
- 6-硝基-1,2,4-酸氧体的生产方法-201110406149.6
- 程燕明;王海民;叶丽丽;韩军;杨洋 - 江苏远征化工有限公司
- 2011-12-09 - 2012-06-27 - C07D271/12
- 本发明涉及一种染料中间体6-硝基-1,2,4-酸氧体的生产方法，其特征在于，它以乙萘酚为主要原料，经过亚硝化、中和、磺化还原转位、重氮化、酸析、硝化等工序，得到6-硝基-1,2,4-酸氧体。本发明方法可以解决生产过程中产生大量难处理的高COD废水、废气及生产成本高的问题。本发明方法采用自然升温溶解乙萘酚，替代液碱溶解的方法，减少液碱和硫酸的用量，减少生产成本，减少废水的产生；重氮采用反重氮的方法，减少有毒废气的产生，提高重氮的收率，降低生产成本；采用反重氮的方法，加的是固体亚硝酸钠，可以减少废水的产生；重氮采用硫酸铜作为催化剂，提高反应速度，减少副反应的产生，提高收率。
- 一种制备伊拉地平关键中间体4-甲酰基苯并呋杂的方法-201110113615.1
- 张兰英;林振广;张广洲;曹冲 - 山东省医药工业研究所
- 2011-05-04 - 2011-12-14 - C07D271/12
- 本发明公开了一种伊拉地平关键中间体4-甲酰基苯并呋杂的合成新方法。根据本发明，4-(二溴甲基)苯并呋杂在硝酸银水溶液、有机醇溶液的混合体系中反应，生成一种硝酸酯的中间体，中间体产物不用分离直接在酸性条件下很温和地水解得到4-甲酰基苯并呋杂。
- 新的聚胺荧光衍生物、其制备方法及其在癌肿瘤治疗方面作为诊断工具的应用-200880100262.8
- J-P·阿内罗;J-M·巴雷特;Y·加敏斯基;T·安贝尔 - 皮埃尔法布雷医药公司
- 2008-07-28 - 2010-08-18 - C07D271/12
- 本发明涉及新的具有苯并氧杂噁二唑基团的聚胺荧光衍生物、其制备方法以及其作为诊断工具用于加强在癌细胞中的聚胺传递从而适于其治疗，且因此用于选择带有该肿瘤的患者从而适于其治疗的用途。这些衍生物对应于化学式1：
或其药学上可接受的盐类，其中：R1为在位置4和/或6的一或两个NO2基团、或SO2Ph、SO2NMe2、SO2NH2或SO3H基团；R2为氢、C1-6烷基、苄基、全氟烷基基团；a、b、c的值与彼此无关可为2至5且代表分开所述氨基基团的亚烷基链，以及d和e的值可独立地为0或1。
- 专利分类
