[发明专利]一种帕立骨化醇中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710296264.X | 申请日： | 2013-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN107098868B | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 张富尧 | 申请（专利权）人： | 江苏盛迪医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/26 | 分类号： | C07D263/26;C07C31/20;C07C29/147;C07F9/54 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222069 江苏省连云港*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种帕立骨化醇中间体的制备方法，特别是一种用于合成帕立骨化醇(II)的中间体(式(I)所示)的制备方法，所述方法通过式(IV)所示的手性化合物与丙酮的不对称羟醛缩合反应得到式(V)所示的手性中间体，然后通过还原、卤代和与三苯基磷反应得式(I)所示的用于合成帕立骨化醇的中间体。该方法具有反应条件温和，操作简便,光学纯度高和合成成本低廉等优点，适于大规模生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 骨化 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(VI)所示化合物的方法，其特征在于，所述方法包括由式(IV)所示手性化合物与丙酮的不对称羟醛缩合反应得到式(V)所示化合物的步骤，![]()
还包括式(V)所示化合物被还原得到式(VI)所示化合物的步骤，![]()
所述还原反应的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化锂、硼氢化钾或氢化铝锂；或式(V)所示化合物经水解后得到式(IX)所示化合物，然后在还原剂作用下，式(IX)所示化合物被还原得到式(VI)所示化合物的步骤，![]()
所述还原剂选自氢化铝锂、硼氢化钠、硼氢化锂或硼氢化钾；其中R为苄基。
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