[发明专利]以苯硼酸酯为连接单元的两亲性喜树碱高分子前药及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201710253995.6 | 申请日： | 2017-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN108727581A | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 余家会;高雅;黄钰淑;张晗 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C08G65/333 | 分类号： | C08G65/333;C08G65/332;C08G65/337;A61K31/4745;A61K31/704;A61K9/107;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种以苯硼酸酯为连接单元的两亲性喜树碱高分子前药及其共传递胶束系统，以苯硼酸儿茶酚酯(BC)为连接单元，合成聚乙二醇‑聚谷氨酸喜树碱两嵌段聚合物(mPEG‑BC‑PGluCPT)，进而构建其载阿霉素胶束(mPEG‑BC@PGluCPT·Dox)。本发明针对喜树碱水溶性不好，通过对喜树碱20位羟基进行修饰，合成一种喜树碱作为疏水端的，可有效促进两嵌段聚合物组装成为胶束的高分子前药。提高喜树碱的溶解性，增加喜树碱内酯环的稳定性，提高疗效和生物利用度，以期克服喜树碱临床治疗的局限性。本发明制备的两亲性喜树碱高分子前药可以用于构筑纳米药物共同传递系统，具有较好的释药性，较强的细胞抑制率和良好的细胞吞噬性。 | ||
| 搜索关键词： | 喜树碱 高分子前药 连接单元 两亲性 胶束 两嵌段聚合物 苯硼酸酯 制备方法和应用 合成 生物利用度 传递系统 儿茶酚酯 聚谷氨酸 聚乙二醇 临床治疗 纳米药物 细胞吞噬 细胞抑制 有效促进 阿霉素 苯硼酸 内酯环 构建 疏水 修饰 药性 制备 羟基 组装 传递 构筑 | ||
【主权项】：
1.一种以苯硼酸酯为连接单元的两亲性喜树碱高分子前药mPEG‐BC‐PGluCPT，其特征在于，其结构如式(I)所示，![]()
式(I)中：m＝40‑120，x＝2‑5。
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