[发明专利]1-(2-氨基吡啶-4-基)-3-哌啶甲酰胺衍生物及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了一种1‑(2‑氨基吡啶‑4‑基)‑3‑哌啶甲酰胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体或前药具有较高的酪氨酸激酶抑制活性，对人乳腺癌细胞以及肺腺癌细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与酪氨酸激酶活性过高相关的疾病的药物。

主权项

1.具有通式I所示结构的化合物或其药学可接受的盐、立体异构体，其特征在于：式中，R₁选自C_5‑6杂芳基，且R₁中的每一个氢原子均可被R₃取代；R₂为m＝0～3，n＝0～5；R₃选自H、CF₃、C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C₆芳基、C_5‑6杂芳基、C_3‑6杂脂环基、C_1‑6烷氧基、C_3‑6环烷氧基、C₆芳氧基、C_5‑6杂芳氧基、C_3‑6杂脂环氧基、C_1‑6烷氨基、C_3‑6环烷氨基、C₆芳氨基、C_5‑6杂芳氨基、C_3‑6杂脂环氨基；R₄选自H、卤素、CN、NO₂、NH₂、NMe₂、NHMe、OH、OCH₃、OEt、OCF₃、CF₃、环丙基、C_1‑6烷基、磺酰基、磺酰基烷基。