[发明专利]一种制备氟班色林的新工艺有效
| 申请号： | 201710220043.4 | 申请日： | 2017-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN106966991A | 公开（公告）日： | 2017-07-21 |
| 发明（设计）人： | 闫启强;曲韵智;付宏伟;彭晓云 | 申请（专利权）人： | 葵花药业集团北京药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 101113 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备氟班色林的新工艺。以1‑异丙烯基‑2‑苯并咪唑酮为原料，先与2‑溴乙醇反应，生成中间体1，中间体1再与甲磺酰氯反应生成中间体2，中间体2在催化剂存在下与1‑(3‑三氟甲基苯基)哌嗪盐反应生成中间体3，中间体3脱保护基得到氟班色林。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 氟班色林 新工艺 | ||
【主权项】：
一种制备氟班色林的新工艺，其工艺路线如下：其特征在于包括如下合成步骤：步骤1 1‑异丙烯基‑2‑苯并咪唑酮在质子性溶剂中和碱的催化下，与2‑溴乙醇反应，生成中间体1；步骤2 中间体1在一定溶剂中缚酸剂存在下与甲磺酰氯反应生成中间体2；步骤3 中间体2在极性溶剂中，催化剂的存在条件下与1‑(3‑三氟甲基苯基)哌嗪盐生成中间体3；步骤4 中间体3在酸的水溶液中脱保护基得到氟班色林。
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其中，R1选自H或C1‑C6烷基；R2选自C1‑C6烷基；R3选自H、C1‑C6烷基或卤素；X为卤素。所述合成方法通过特定的反应底物和独特的反应体系，从而在多种试剂组合的综合作用下高效地转化为咪唑酮类产物，并获得了高收率的技术效果，具备十分广泛的市场化前景。
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- 本发明公开了一种阿齐沙坦中间体的合成方法，属于药品制造领域，以化合物a为起始原料，先将盐酸羟胺碱离，再与化合物进行反应。本发明反应快，产品纯度达到99％以上，收率达到90％以上，所用溶剂安全环保，便宜易得且实验操作简单，适合工业化生产。
- 氟班色林化合物-201610708604.0
- 严洁;王志凤 - 天津市汉康医药生物技术有限公司
- 2016-08-24 - 2018-03-09 - C07D235/26
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及氟班色林水合物及其制备方法，本发明得到的氟班色林晶体，含有一个半结晶水，具有的优点纯度高，稳定性好。
- 专利分类
