[发明专利]超临界反溶剂造粒技术制备扑热息痛与甜菜碱共晶的方法有效
| 申请号： | 201710206944.8 | 申请日： | 2017-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN107226784B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 江燕斌;赵紫怡;胡曼;林清;刘川 | 申请（专利权）人： | 华南理工大学 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C233/25;C07C227/16;C07C229/12 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 许菲菲 |
| 地址： | 510640 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了超临界反溶剂造粒技术制备扑热息痛与甜菜碱共晶的方法；该方法是将扑热息痛和甜菜碱分别按摩尔比为1:1或1:2加入有机溶剂中，配成混合溶液；以超临界二氧化碳为反溶剂，采用高压泵将反溶剂以恒定的流速连续引入沉降釜中，当沉降釜中的温度为35℃‑50℃，压力为80bar‑120bar时，用另一高压泵将混合溶液喷入沉降釜中，析出共晶药物微粒；相较于以往的研磨法而言，制备出的来扑热息痛与甜菜碱共晶粒径小、粒度分布均匀、稳定性高、溶解度及溶出速率更大，通过改变实验条件可以获得不同的晶习，可提高来扑热息痛药物的生物利用度和药效，满足其药用要求，且制备方法操作简便，重现性好，易于产业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 临界 溶剂 技术 制备 扑热息痛 甜菜碱 方法 | ||
【主权项】：
1.超临界反溶剂造粒技术制备扑热息痛与甜菜碱共晶的方法，其特征在于，将扑热息痛和甜菜碱按摩尔比为1:1或1:2配成混合溶液；以超临界二氧化碳为反溶剂，采用高压泵将反溶剂以恒定的流速连续引入沉降釜中，当沉降釜中的温度为35℃‑50℃，压力为80bar‑120bar时，用另一高压泵将混合溶液喷入沉降釜中，析出共晶药物微粒；所述有机溶剂为DCM、EtOH和MeOH中的一种或多种。
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