[发明专利]一种乐伐替尼的合成方法在审
| 申请号： | 201710199573.5 | 申请日： | 2017-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN108658859A | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 郑施洋;支永刚 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都有机化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明为一种乐伐替尼的合成方法，它是以间氯苯酚为原料，通过四步反应得到目标产物乐伐替尼。本发明提供的合成方法减少了原有合成路线的步骤并保持了较高的产率，减少了原料成本，提高了原子经济性。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 原子经济性 合成路线 间氯苯酚 目标产物 四步反应 原料成本 产率 | ||
【主权项】：
1.一种乐伐替尼的合成方法，其特征在于其制备步骤为：间氯苯酚(2)与硝化试剂在有机溶剂中加热反应生成3‑氯‑4‑硝基苯酚(3)，3与4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑酰胺(A)在有机溶剂中加热反应生成4‑(3‑氯‑4‑硝基苯氧基)‑7‑甲氧基‑6‑喹啉甲酰胺(4)，4在溶剂中在催化剂的作用下加热反应生成4‑(3‑氯‑4‑氨基苯氧基)‑7‑甲氧基‑6‑喹啉甲酰胺(5)，5与环丙胺在有机溶剂中在碱、催化剂作用下于一定温度反应生成乐伐替尼目标产物1，![]()
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