[发明专利](Z)-β-烯基溴多组分制备1;4-取代-1;2;3-三氮唑的方法及应用

摘要

本发明具体涉及一种(Z)‑β‑烯基溴多组分制备1,4‑取代‑1,2,3‑三氮唑的方法及应用，属于1,4‑取代‑1,2,3‑三氮唑的制备技术领域。该方法为：以卤化物、叠氮试剂及(Z)‑β‑烯基溴为原料，加入铜催化剂和碱，于一定温度下，在溶剂中搅拌反应，反应结束后对产物进行分离提纯，即得所述1,4‑取代‑1,2,3‑三氮唑。本发明的合成方法使用的原料易得，成本低廉，反应条件温和，操作简便，产率高，反应过程绿色环保，适用于工业化生产。

主权项

1.(Z)‑β‑烯基溴多组分制备1,4‑取代‑1,2,3‑三氮唑的方法，其特征在于，以卤化物(1)、叠氮试剂(2)及(Z)‑β‑烯基溴(3)为原料，加入铜催化剂和碱，于一定温度下，在溶剂中搅拌反应，反应结束后对产物进行分离提纯，即得所述1,4‑取代‑1,2,3‑三氮唑，1,4‑取代‑ 1,2,3‑三氮唑结构式如下：1,4‑取代1,2,3‑三氮唑的合成路线如下：其中所述卤化物(1)为苄基溴、苄基氯、全乙酰化葡萄糖基溴、α‑溴苯乙酮、4‑甲基 ‑3‑氯碘苯、间氯碘苯、对氯碘苯、苯基溴、苯乙烯基溴、α‑萘苄基溴、邻氯苄基溴、对硝基苄基溴、3,5‑二甲基苄基溴、对氰基苄基溴、对甲氧苄基溴或间三氟苄基溴中的一种；所述叠氮试剂(2)为叠氮化钠；所述(Z)‑β‑烯基溴(3)为苯丙(Z)‑β‑烯基溴、对氯苯丙(Z)‑β‑烯基溴、对甲苯丙(Z)‑β‑烯基溴、邻甲苯丙(Z)‑β‑烯基溴、2‑呋喃丙(Z)‑β‑烯基溴或己(Z)‑β‑烯基溴中的一种；所述碱为氢氧化钾或1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯中的一种；所述铜催化剂为碘化亚铜；所述溶剂为聚乙二醇400或DMF中的一种；其中所述卤化物(1)、叠氮试剂(2)、(Z)‑β‑烯基溴(3)、碱、铜催化剂的摩尔比为1.5∶1.2∶1.0：3.0∶0.2，所述反应时的温度为10～200℃。