[发明专利]一种贝他斯汀重要中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种贝他斯汀重要中间体的制备方法，即(S)‑(‑)‑4‑[(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲氧基]哌啶的制备方法，将消旋体（(±)‑4‑[(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲氧基]哌啶）与S‑联萘酚磷酸酯反应成盐，再用碱游离，经打浆后即可得到(S)‑(‑)‑4‑[(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲氧基]哌啶，光学纯度可达到99.0%以上。本发明公开的手性拆分方法过程简单，具有很好的工业化生产前景，同时对工业化生产贝他斯汀也具有很大意义。

主权项

1.一种贝他斯汀重要中间体的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1) 将消旋体与溶剂混合，再加入S‑联萘酚磷酸酯溶液，加热回流，降温析晶，抽滤、洗涤和干燥后得到磷酸酯盐；(2)将步骤(1)所得磷酸酯盐经碱化、提取和浓缩后得到粗品，再加入醇类溶剂打浆一次，再经抽滤、洗涤和干燥后得到(S)‑(‑)‑4‑[(4‑氯苯基)(吡啶‑2‑基)甲氧基]哌啶，光学纯度达99.0%以上。