[发明专利]4‑[4‑(二甲氨基)‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑羟丁基]‑3‑羟甲基苯腈的合成在审
| 申请号： | 201710178409.6 | 申请日： | 2017-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN106892837A | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 李新生;罗红敏;艾林;郭幸雪;徐敏忠 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学;浙江海森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/59;C07C255/56 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司33224 | 代理人： | 陈华 |
| 地址： | 321004 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及4‑[4‑(二甲氨基)‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑羟丁基]‑3‑羟甲基苯腈的合成，包括如下步骤1)将5‑氰基异苯并呋喃酮分散于优化格氏反应的溶剂后，加入对氟苯基溴化镁溶液进行第一次格式反应；所述溶剂为氯代烃类、乙二醇二醚类、1,3‑丙二醇二醚类、1,4‑丁二醇二醚类或1,4‑二氧六环；2)继续加入1‑(3‑(N,N‑二甲基氨基)丙基)氯化镁溶液进行第二次格式反应，得到反应混合液；3)反应混合液经过后处理，得到4‑[4‑(二甲氨基)‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑羟丁基]‑3‑羟甲基苯腈。该合成方法有效抑制副产物的产生，提高目标产物的收率及纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 二甲 氨基 苯基 丁基 甲基 合成 | ||
【主权项】：
4‑[4‑(二甲氨基)‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑羟丁基]‑3‑羟甲基苯腈的合成，其特征在于，包括如下步骤：1)将5‑氰基异苯并呋喃酮分散于优化格氏反应的溶剂后，加入对氟苯基溴化镁溶液进行第一次格式反应；所述溶剂为氯代烃类、乙二醇二醚类、1,3‑丙二醇二醚类、1,4‑丁二醇二醚类或1,4‑二氧六环；2)继续加入1‑(3‑(N,N‑二甲基氨基)丙基)氯化镁溶液进行第二次格式反应，得到反应混合液；3)反应混合液经过后处理，得到4‑[4‑(二甲氨基)‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑羟丁基]‑3‑羟甲基苯腈。
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