[发明专利]一种物理包裹的肿瘤靶向纳米递药系统及制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种物理包裹的肿瘤靶向纳米递药系统及制备方法和应用，其低腰系统包括RGERPPR多肽修饰的靶向元件，纳米胶束及抗肿瘤药物，所述靶向元件为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑RGERPPR；所述胶束为聚谷氨酸PGG高分子骨架及骨架上的谷氨酸支链；所述抗肿瘤药物为紫杉醇PTX。聚谷氨酸高分子骨架的谷氨酸支链末端与抗肿瘤药物PTX通过酯键键合，形成PGG‑PTX,然后PTX和靶向元件中的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺通过疏水的相互作用，将靶向元件疏水端二硬脂酰磷脂酰乙醇胺包裹进入PGG‑PTX中，形成靶向抗肿瘤纳米递药系统。此递药系统可用作肿瘤治疗药物的靶向递送，且在治疗脑胶质瘤上获得了良好的疗效，延长了BALB/C脑胶质瘤裸鼠的中位生存期。

主权项

一种物理包裹的肿瘤靶向纳米递药系统，其特征在于，该系统包括RGERPPR多肽修饰的靶向元件，纳米胶束及抗肿瘤药物，所述靶向元件为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑RGERPPR；所述胶束为聚谷氨酸PGG高分子骨架及骨架上的谷氨酸支链；所述抗肿瘤药物为紫杉醇PTX；聚谷氨酸高分子骨架和谷氨酸支链通过肽键连接，在谷氨酸支链末端与抗肿瘤药物PTX通过酯键键合，形成PGG‑PTX，其结构如下：然后PTX和靶向元件中的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺通过疏水的相互作用，将靶向元件疏水端二硬脂酰磷脂酰乙醇胺包裹进入PGG‑PTX中，形成所述物理包裹的肿瘤靶向纳米递药系统；式中，R＝Na或紫杉醇。