[发明专利]一种盐酸阿雷替尼中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201710118823.8 | 申请日： | 2017-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN106946650B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 姜重学;金峰;王凯 | 申请（专利权）人： | 南京远淑医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C27/02 | 分类号： | C07C27/02;C07C51/43;C07C57/58 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 顾进 |
| 地址： | 210033 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种盐酸阿雷替尼中间体的合成方法，1）以2‑溴‑2‑甲基丙酸为起始原料，加入氯化亚砜进行氯化反应得到化合物1；2）向步骤1）所得的化合物1中加入乙基苯，并加入无水三氯化铝作为催化剂，取代反应得到化合物2；3）将步骤2）所得的化合物2溶于有机溶剂中，加入HC(OMe) |
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| 搜索关键词： | 一种 盐酸 阿雷替尼 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸阿雷替尼中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1)以2‑溴‑2‑甲基丙酸为起始原料，加入氯化亚砜进行氯化反应得到化合物1；2)向步骤1)所得的化合物1中加入乙基苯，并加入无水三氯化铝作为催化剂，取代反应得到化合物2；3)将步骤2)所得的化合物2溶于有机溶剂中，加入HC(OMe)3，并加入催化剂氯化锌，加热回流至反应完全，重排反应得到化合物3；4)将步骤3)所得的化合物3溶于有机溶剂中，加入碘，再加入碘酸催化反应，生成化合物4；5)在碱性条件下，对化合物4进行水解，得到目标产物盐酸阿雷替尼中间体。
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