[发明专利]一种制备Suvorexant中间体及其类似物的方法在审
| 申请号： | 201710039648.3 | 申请日： | 2017-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN106866632A | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | 陈志勇;王春燕;王聪 | 申请（专利权）人： | 成都美域高制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07D413/14 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)51222 | 代理人： | 全学荣,左翔 |
| 地址： | 610041 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备式8A所示Suvorexant中间体及其类似物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物的方法，其中R为氢或C1～C6的烷基，包括以下步骤将式3A化合物的氨基保护基脱去，得到式4A化合物；d、以式4A化合物制备得到式5A化合物；e、以式5A制备得到式6A化合物；f、将式6A化合物与式10A化合物反应制备得到式7A化合物；g、以式7A化合物制备得到式8A化合物。本发明的方法，通过全新的工艺路线合成化合物8，再以此为中间体制备Suvorexant，有效解决了现有制备Suvorexant的方法中使用有毒物质、成本高、路线长和收率低的问题，适合于工业化应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 suvorexant 中间体 及其 类似物 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式8A所示Suvorexant中间体及其类似物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物的方法，其特征在于：其中R为氢或C1～C6的烷基；所述方法包括以下步骤：c、将式3A化合物的氨基保护基脱去，得到式4A化合物，其中，Pg表示氨基保护基：d、以式4A化合物制备得到式5A化合物：e、以式5A制备得到式6A化合物：f、将式6A化合物与式10A化合物反应制备得到式7A化合物，其中L表示离去基团：g、以式7A化合物制备得到式8A化合物：
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