[发明专利]一种氮杂吖啶类化合物及其制备方法与用途有效

专利信息
申请号: 201710015481.7 申请日: 2017-01-10
公开(公告)号: CN106699755B 公开(公告)日: 2018-09-21
发明(设计)人: 蒋宇扬;崔至闪;高春梅;陈少鹏 申请(专利权)人: 清华大学深圳研究生院
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02
代理公司: 北京市诚辉律师事务所 11430 代理人: 郎坚
地址: 518055 广东省深*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种高效制备氮杂吖啶类化合物的方法。所述氮杂吖啶类化合物结构式如式I所示,所述的制备方法为:在空气条件下加入2‑氨基喹啉‑3‑甲酰胺化合物与溶剂,加热至反应温度,反应完毕后分离提纯得到多取代吖啶类衍生物,如下式所示;反应温度为100‑200℃;反应时间为1‑24h。本发明的氮杂吖啶类化合物合成方法科学合理,合成过程简便易操作、合成产率高、产品易于纯化。本发明还涉及一种能够抑制EGFR和Src的氮杂吖啶类衍生物及其制备方法、包含它的药物活性及其用途。所述化合物如式II所示,所述化合物可用于制备EGFR和Src活性抑制剂的制备以及由EGFR和Src活化介导的疾病治疗药的制备。
搜索关键词: 一种 氮杂吖啶类 化合物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.一种式II所示的化合物,或其可药用的盐,上述式II中,Linker选自下列结构单元中的一种:其中,Linker1连接到C1原子或C2原子上,Linker2连接到C1或C2原子上;R独立地为H、F、Cl、Br、CH3、CH2CH3、OCH3、CF3、CCl3。
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