[发明专利]一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法有效
| 申请号： | 201710005963.4 | 申请日： | 2017-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN106632484B | 公开（公告）日： | 2020-06-12 |
| 发明（设计）人： | 赵跃;陈力;谭学优;袁利 | 申请（专利权）人： | 上海厚璞生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京久维律师事务所 11582 | 代理人： | 邢江峰 |
| 地址： | 200120 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，具体步骤如下：PMPA经过与氯化试剂加热反应得到PMPA‑2Cl；PMPA‑2Cl通过一锅法先后与苯酚和L‑丙氨酸异丙酯反应得到TAF‑RS；TAF‑RS经过纯化得到替诺福韦艾拉酚胺；所述氯化试剂为氯化亚砜、三氯化磷、无氯化磷、草酰氯中的一种；一锅法是在‑30～‑20℃条件下，在有机溶剂中将PMPA‑2Cl在有机碱存在下先与苯酚反应后，再加入L‑丙氨酸异丙酯反应。本发明的合成工艺，避免繁琐的操作流程，简化了反应步骤，且原料易得，反应温和，成本较低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替诺福韦艾拉酚胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：（1）PMPA经过与氯化试剂加热反应得到PMPA‑2Cl；化学反应式如下：（1）；（2）PMPA‑2Cl通过一锅法先后与苯酚和L‑丙氨酸异丙酯反应得到TAF‑RS；化学反应式如下：（2）；（3）TAF‑RS经过纯化得到替诺福韦艾拉酚胺；化学反应式如下：（3）。
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