[发明专利]一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法有效
| 申请号： | 201710005963.4 | 申请日： | 2017-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN106632484B | 公开（公告）日： | 2020-06-12 |
| 发明（设计）人： | 赵跃;陈力;谭学优;袁利 | 申请（专利权）人： | 上海厚璞生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京久维律师事务所 11582 | 代理人： | 邢江峰 |
| 地址： | 200120 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 替诺福韦艾拉酚胺 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：
(1)PMPA经过与氯化试剂加热反应得到PMPA-2Cl；化学反应式如下：
(2)PMPA-2Cl通过一锅法先后与苯酚和L-丙氨酸异丙酯反应得到TAF-RS；一锅法是在-40～-10℃温度条件下，在有机溶剂中将PMPA-2Cl在有机碱存在下先与苯酚反应后，再加入L-丙氨酸异丙酯反应；所述有机溶剂为二氯甲烷、甲苯、1，2-二氯乙烷或乙腈；化学反应式如下：
(3)TAF-RS经过纯化得到替诺福韦艾拉酚胺；化学反应式如下：
2.根据权利要求1所述的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)在有机溶剂或无溶剂的体系中反应。
3.根据权利要求2所述的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙腈、甲苯或苯。
4.根据权利要求1所述的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中的氯化试剂为氯化亚砜、三氯化磷、五氯化磷、草酰氯中的一种。
5.根据权利要求1所述的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，其特征在于，所述一锅法的温度为-30～-20℃。
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