[发明专利]以药物-磷脂-胆固醇三元复合物为基础的脂质体制备方法有效
| 申请号： | 201710004234.7 | 申请日： | 2017-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN106727328B | 公开（公告）日： | 2020-03-13 |
| 发明（设计）人： | 柯学;王悦;陈默;钱康;侯玉婷;袁梦 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/352;A61K31/405 |
| 代理公司： | 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32297 | 代理人： | 周海斌 |
| 地址： | 210009*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及以药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物为基础的脂质体制备方法，包括：将处方量的磷脂分成第一用量的磷脂和第二用量的磷脂；取目标药物、第一用量的磷脂以及胆固醇，制得药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物；取第二用量的磷脂制得磷脂水分散液；将第一步所得药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物放入磷脂水分散液中，处理制得药物脂质体。本发明能减少有机溶剂的使用量，单次处理量大，工艺简单，生产效率高，易于工业化放大。 | ||
| 搜索关键词： | 药物 磷脂 胆固醇 三元 复合物 基础 脂质体 制备 方法 | ||
【主权项】：
以药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物为基础的脂质体制备方法，其特征是，包括以下步骤：第一步、将处方量的磷脂分成第一用量的磷脂和第二用量的磷脂；取目标药物、第一用量的磷脂以及胆固醇置容器中，加入反应溶剂使物料完全溶解，持续保温搅拌，然后蒸发除去反应溶剂，所得产物在真空中放置，即得药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物；第二步、再取第二用量的磷脂置纯水中，经超声处理或以高速分散仪进行剪切后，得磷脂水分散液；第三步、将第一步所得药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物放入第二步所得的磷脂水分散液中，采用以下第一方式或第二方式进行处理，即得药物脂质体；第一方式为：先以高速分散仪进行剪切，再以高压均质机进行循环均质；第二方式为：先以探头进行超声处理，再以微孔滤膜进行过滤处理。
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