[发明专利]用于制备4-氨基茚满衍生物和相关氨基茚满酰胺的方法有效
| 申请号： | 201680084469.5 | 申请日： | 2016-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN109071439B | 公开（公告）日： | 2022-07-15 |
| 发明（设计）人： | 保罗·贝兰迪;詹保罗·扎纳尔迪;拉温德拉·维特豪尔·达塔尔;霍茨卡林加姆·德瓦拉詹;斯瓦米纳森·穆拉利;纳拉亚纳·斯瓦米 | 申请（专利权）人： | I-F产品协作基金会 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60;A01N43/42 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 顾晋伟;蔡胜有 |
| 地址： | 荷兰阿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及用于制备式(I)的4‑氨基茚满衍生物的方法(I)。本发明还涉及用于从通过上述方法获得的式(I)的4‑氨基茚满衍生物中间体开始制备具有杀真菌活性的式(II)的氨基茚满酰胺的方法(II)。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 氨基 衍生物 相关 茚满酰胺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(I)的4‑氨基茚满衍生物、其盐和其对映异构体的方法![]()
包括以下步骤：a)使式(IV)的1,2‑二氢喹啉氢化![]()
以产生相应的式(V)的四氢喹啉![]()
b)用式RC(O)LG的羧酸衍生物使式(V)的所述四氢喹啉酰化以获得相应的式(VI)的酰基衍生物化合物![]()
c)在酸性条件下使式(VI)的所述酰基衍生物化合物重排以产生式(VII)的酰基茚满化合物![]()
d)使式(VII)的所述酰基茚满化合物的酰基水解以获得式(I)的4‑氨基茚满化合物，其中在所述式中：‑n为在0至3的范围内选择的整数，‑R选自C1至C6烷基或C6至C10酰基，这些基团任选地经C1至C6烷基、卤素原子中的一者或更多者取代，‑LG为选自以下的离去基团：(i)羟基；(ii)卤素原子；(iii)C1至C6烷基磺酰氧基；(iv)C6至C10芳基磺酰氧基；(v)其中Ra为C1至C6烷基的RaCOO基团，基团(iii)至(v)任选地经一个或更多个卤素原子取代。
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