[发明专利]DOTA合成有效

专利信息
申请号: 201680082109.1 申请日: 2016-12-19
公开(公告)号: CN108699012B 公开(公告)日: 2022-08-02
发明(设计)人: A.R.梅杰;A.W.阿拜;K.胡赛因;S.尼尔森;M.j.塔宁;J.A.豪甘;I.高塞梅尔;N.埃内斯;S.苏米哈尔 申请(专利权)人: 通用电气医疗集团股份有限公司
主分类号: C07D257/02 分类号: C07D257/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;黄希贵
地址: 挪威*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了制备可用于体内治疗和诊断应用的化合物的方法。特别是,本发明提供了合成1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)的方法并还提供了制备DOTA的金属螯合物的方法。
搜索关键词: dota 合成
【主权项】:
1.一种合成1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)的方法,其中所述方法包括:(a) 使1,4,7,10‑四氮杂环十二烷(cyclen)与卤代乙酸和过量的碱反应;(b) 使步骤(a)中得到的反应混合物结晶,其中所述结晶在pH> 3且<3.5下进行;(c) 使用膜过滤过滤步骤(b)的结晶产物的水溶液;(d) 使步骤(c)中得到的经过滤溶液结晶。
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