[发明专利]锁环螺旋肽及合成方法有效
| 申请号： | 201680080440.X | 申请日： | 2016-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN109069581B | 公开（公告）日： | 2021-07-13 |
| 发明（设计）人： | 李学臣;李志龙;徐剑超 | 申请（专利权）人： | 香港大学 |
| 主分类号： | A61K38/16 | 分类号： | A61K38/16;C07K14/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;罗文锋 |
| 地址： | 中国香港*** | 国省代码： | 香港;81 |
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| 摘要： | 设计和生成了干扰蛋白‑蛋白相互作用(PPI)的锁环螺旋肽。制备锁环肽的方法包括提供具有第一氨基酸和第二氨基酸的肽，所述第一氨基酸用水杨醛酯侧基官能化，和所述第二氨基酸用1,2‑羟胺侧基官能化；使第一和第二氨基酸反应生成N,O‑亚苄基缩醛部分；并进行生成的N,O‑亚苄基缩醛部分的酸解以生成锁环肽。在许多形式中，锁环螺旋肽不是疏水性的。 | ||
| 搜索关键词： | 螺旋 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种锁环肽，其中所述锁环肽包含肽骨架和至少一个锁环，其中所述锁环肽根据式(I)或式(II)定义：![]()
其中：[Xaa]是任何天然或合成的氨基酸；x是2‑10的整数；y是2‑10的整数；和z是2‑10的整数，其中：所述锁环根据式(a)或式(b)定义：![]()
其中：R是H或C1‑C30烷基；X是‑(CH2)a‑或‑C(O)NH‑，其中a是1‑6的整数；m是0‑6的整数；和n是0‑6的整数。
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