[发明专利]TGFβ受体拮抗剂在审
| 申请号： | 201680062327.9 | 申请日： | 2016-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN108349976A | 公开（公告）日： | 2018-07-31 |
| 发明（设计）人： | R·M·博尔齐莱里;B·E·芬克;L·S·哈里克里施南;U·维拉帕奇;V·巴里加;H·拉哈曼;J·S·沃瑞尔 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34;A61K31/52;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明大体上涉及调节TGFβR‑1及TGFβR‑2活性的式(I)化合物、含有所述化合物的药物组合物及使用本发明化合物治疗增殖性病症及细胞凋亡失调性病症诸如癌症的方法。 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 本发明化合物 药物组合物 增殖性病症 拮抗剂 癌症 细胞 治疗 | ||
【主权项】：
1.下式化合物或其药用盐、互变异构体或立体异构体![]()
其中：A为CRz或N；Rz为氢或卤素；R1为芳基或杂芳基，其取代有0‑5个R5；R2为氢、卤素或NHCOR6；R3为氢、卤素、‑CONR7R8或–OR9；Rx为氢、卤素、(C1‑C6)烷基或–NHCOR6；R4为氢、卤素、(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基、‑CONHR10或‑NHR11R12；Ry为氢、苄基或(C3‑C8)环烷基；R5为氢、卤素、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基、‑NH2或NHSO2(C1‑C6)烷基；R6为(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基或羟基(C1‑C6)烷基；R7为氢或(C1‑C6)烷基；R8为氢或(C1‑C6)烷基；或R7和R8与它们所连接的氮一起形成5‑8元杂环基团，其任选取代有一个或多个选自–N‑、‑O‑或–S‑的额外的杂原子；R9为(C1‑C6)烷基；R10为氢或(C1‑C6)烷基；R11为氢或(C1‑C6)烷基；R12为氢或(C1‑C6)烷基。
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