[发明专利]选择性NR2B拮抗剂有效
| 申请号： | 201680060583.4 | 申请日： | 2016-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN108137543B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | I.伊斯拉姆;S.桑加蒂鲁帕蒂;J.S.瓦里尔;S.彻鲁库;P.舍蒂;G.V.R.K.M.古普塔;J.E.马科 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D471/08;A61K31/496;A61P25/02;A61P25/24;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;周李军 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本公开总体而言涉及式I的化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。该化合物是NR2B受体的配体且可用于治疗各种中枢神经系统疾病。 |
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| 搜索关键词： | 选择性 nr2b 拮抗剂 | ||
【主权项】：
式I化合物：![]()
其中：Ar1是苯基并且被0‑3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基和卤代烷氧基的取代基取代；Ar2是吡啶基或嘧啶基，并且被1个OR取代基且被0‑2个卤素或烷基取代基取代；R是氢或选自以下的前药部分：烷基酯、氨基酸酯、烷氧基酯、膦酸、膦酸烷基酯、烷氧基膦酸酯酸(alkoxyphosphononate acid)、烷氧基膦酸酯烷基酯(alkoxyphosphonate alkyl esters)、烷基氨基甲酸酯、氨基酸氨基甲酸酯、烷基氨基磷酸酯、芳基氨基磷酸酯和氨基磺酸酯；X是键或C1‑C3亚烷基；n是1或2；环A是哌嗪基、高哌嗪基或2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷、哌嗪‑2‑酮并且被0‑4个选自卤素、烷基、羟基或烷氧基的取代基取代；或其药学上可接受的盐。
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