[发明专利]选择性NR2B拮抗剂有效
| 申请号： | 201680060583.4 | 申请日： | 2016-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN108137543B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | I.伊斯拉姆;S.桑加蒂鲁帕蒂;J.S.瓦里尔;S.彻鲁库;P.舍蒂;G.V.R.K.M.古普塔;J.E.马科 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D471/08;A61K31/496;A61P25/02;A61P25/24;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;周李军 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 选择性 nr2b 拮抗剂 | ||
1.式I化合物：
其中：
Ar1是苯基并且被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基和卤代烷氧基的取代基取代；
Ar2是吡啶基或嘧啶基，并且被1个OR取代基且被0-2个卤素或烷基取代基取代；
R是氢或选自以下的前药部分：氨基酸酯、膦酸、烷基氨基甲酸酯和氨基磺酸酯；
X是键或C1-C3亚烷基；
n是1或2；
环A是哌嗪基、高哌嗪基或2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、哌嗪-2-酮并且被0-4个选自卤素、烷基、羟基或烷氧基的取代基取代；
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物，其中n是1且环A是被0-2个烷基取代基取代的哌嗪基。
3.权利要求1的化合物，其中Ar1是被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基和卤代烷氧基的取代基取代的苯基。
4.权利要求1的化合物，其中Ar2-OR选自
且R选自氢、氨基酸酯、膦酸、烷基氨基甲酸酯和氨基磺酸酯。
5.权利要求1的化合物，其中X是亚甲基。
6.权利要求1的化合物，其中R是氢。
7.权利要求1的化合物，其中R是P(=O)(OH)2。
8.权利要求1的化合物，其选自：
和
或其药学上可接受的盐。
9.权利要求1的化合物，其具有以下结构：
或其药学上可接受的盐。
10.权利要求1的化合物，其具有以下结构：
或其药学上可接受的盐。
11.权利要求1的化合物，其具有以下结构：
或其药学上可接受的盐。
12.权利要求1的化合物，其具有以下结构：
或其药学上可接受的盐。
13.一种药物组合物，其包含权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
14.治疗有效量的权利要求1的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗抑郁症、阿尔茨海默氏病、神经性疼痛或帕金森病。
15.权利要求14的用途，其中所述药物用于治疗抑郁症。
16.权利要求14的用途，其中所述药物用于治疗阿尔茨海默氏病。
17.权利要求14的用途，其中所述药物用于治疗神经性疼痛。
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