[发明专利]作为mIDH1抑制剂的2-芳基-和2-芳烷基-苯并咪唑类有效
申请号: | 201680051707.2 | 申请日: | 2016-07-04 |
公开(公告)号: | CN107949557B | 公开(公告)日: | 2021-11-02 |
发明(设计)人: | O.潘克宁;K.齐默曼;R.诺伊豪斯 | 申请(专利权)人: | 德国癌症研究公共权益基金会 |
主分类号: | C07D235/08 | 分类号: | C07D235/08;A61K31/4184;A61K31/427;C07D235/18;C07D403/06;C07D417/06;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 赵苏林;周齐宏 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及通式(I)的2‑芳基‑和2‑芳烷基‑苯并咪唑类化合物: |
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搜索关键词: | 作为 midh1 抑制剂 芳基 烷基 苯并咪唑 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物其中∶A代表键或‑CH2‑或‑(CH2)2‑基团,和R5代表选自下列的基团∶‑C(O)OH、‑C(=O)OR12、HOC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R12OC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、HOC(=O)‑(C2‑C6‑烯基)‑、R12OC(=O)‑(C2‑C6‑烯基)‑、HOC(=O)‑(C1‑C6‑烷氧基)‑、R12OC(=O)‑(C1‑C6‑烷氧基)‑、‑C(=O)N(R13)R14、R13(R14)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R13(R14)NC(=O)‑(C2‑C6‑烯基)‑、R13(R14)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷氧基)‑和氰基;或A代表‑CH(CH3)‑或‑C(CH3)2‑基团,和R5代表选自下列的基团∶‑C(=O)OH、HOC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R12OC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、HOC(=O)‑(C2‑C6‑烯基)‑、R12OC(=O)‑(C2‑C6‑烯基)‑、HOC(=O)‑(C1‑C6‑烷氧基)‑、R12OC(=O)‑(C1‑C6‑烷氧基)‑、‑C(=O)N(R13)R14、R13(R14)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R13(R14)NC(=O)‑(C2‑C6‑烯基)‑、R13(R14)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷氧基)‑和氰基;R1代表苯基或5、6或9元杂芳基,其中,苯基任选被一个、两个或三个取代基取代,所述取代基彼此独立地是卤素原子或选自下列的基团∶C1‑C6‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C6‑烷氧基、C3‑C6‑环烷基氧基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑卤代烷氧基和氰基;和其中杂芳基任选被一个、两个或三个取代基取代,所述取代基彼此独立地是卤素原子或选自下列的基团∶C1‑C3‑烷基和苯基;R4代表氢原子或卤素原子;R6代表氢原子或卤素原子或选自下列的基团∶C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑卤代烷氧基和氰基;R7代表氢原子;R8代表C1‑C3‑烷基;R9、R10和R11彼此独立地选自∶氢和C1‑C3‑烷基;R12代表选自下列的基团∶C1‑C6‑烷基和C3‑C6‑环烷基;R13和R14彼此独立地选自∶氢和C1‑C6‑烷基;或R13和R14与它们连接的氮原子一起形成4至6元杂环烷基;所述4至6元杂环烷基任选被一个选自下列的取代基取代∶C1‑C3‑烷基、C1‑C3‑卤代烷基、C1‑C3‑烷氧基、C1‑C3‑卤代烷氧基、氨基、羟基、卤素和氰基;或所述4至6元杂环烷基任选被两个卤素原子取代;或其立体异构体、互变异构体、N‑氧化物、水合物、溶剂化物或盐,或它们的混合物。
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