[发明专利]用于S1P1受体相关病症的化合物的结晶L-精氨酸盐有效

专利信息
申请号: 201680048241.0 申请日: 2016-06-21
公开(公告)号: CN108349891B 公开(公告)日: 2022-04-05
发明(设计)人: A·C·布莱克本;R·O·卡斯特罗;M·A·哈德;Y-A·马;A·G·蒙塔尔班;J·K·吕特尔;L·A·赛尔维;S·R·萨亚;M·卡洛斯 申请(专利权)人: 艾尼纳制药公司
主分类号: C07D209/94 分类号: C07D209/94;A61K31/403;A61P37/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P9/00;A61P1/00;A61P7/00;A61P3/00;A61P5/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明尤其涉及新颖的结晶独立板习态物或形态物、结晶独立板习态物的制备方法和(R)‑2‑(7‑(4‑环戊基‑3‑(三氟甲基)苄基氧基)‑1,2,3,4‑四氢环戊并[b]吲哚‑3‑基)乙酸(化合物1)的L‑精氨酸盐的结晶独立板习态物在治疗S1P1受体相关病症中的用途,例如由淋巴细胞介导的疾病和病症、移植排斥、自身免疫性疾病和病症、炎性疾病和病症(例如,急性和慢性炎性病症)、癌症和特征在于血管完整性的潜在缺陷或与病理性血管生成有关的病症(例如,可能发生在炎症、肿瘤发展和动脉粥样硬化中)。
搜索关键词: 用于 s1p1 受体 相关 病症 化合物 结晶 精氨酸
【主权项】:
1.(R)‑2‑(7‑(4‑环戊基‑3‑(三氟甲基)苄基氧基)‑1,2,3,4‑四氢环戊并[b]吲哚‑3‑基)乙酸的L‑精氨酸盐的结晶独立板习态物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于艾尼纳制药公司,未经艾尼纳制药公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201680048241.0/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 载体传输材料及包含此载体传输材料的发光装置-202111297402.9
  • 陈旻贤;魏丽真;陈慧修 - 台州观宇科技有限公司
  • 2021-11-03 - 2023-09-29 - C07D209/94
  • 本发明涉及一种载体传输材料,包括一含氮化合物具有如式(I)所示的结构:#imgabs0#其中Ar是选自由以下组成的群组:式(i)、式(ii)、式(iii)、式(iv)及式(v):#imgabs1#其中R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自氢、一取代或非取代的C1‑C6烷基、一取代或非取代的C1‑C6烷氧基或一苯基,R6、R7各自独立地选自氢或甲基,R8、R9、R10、R11各自独立地选自氢、一取代或非取代的C1‑C6烷基、一取代或非取代的C1‑C6烷氧基或苯基。
  • 一种空穴传输材料及应用-202310550719.1
  • 郭世艳;徐勃;黄静;黄锦海 - 上海辉纳思光电科技有限公司
  • 2023-05-16 - 2023-08-15 - C07D209/94
  • 本发明属于太阳能产业技术领域,具体涉及一种含有卤素的空穴传输材料及其作为有机空穴传输材料的应用。本发明设计了一种氰基乙酸或氰基磷酸为锚定基团,通过自组装单分子层策略,在分子结构中引入卤素,从而得到一种新型的含有卤素的空穴传输材料,目的是解决现有的具有锚定基团的有机小分子空穴传输材料面临着稳定性较差以及器件性能不佳等技术问题问题。此外,本发明还涉及采用前述有机空穴传输材料制备的一种钙钛矿电池和一种柔性钙钛矿电池。本发明的有益效果在于:材料中卤素原子的引入,能够提升电池的稳定性,延长其使用寿命。
  • 一种合成茚并[2,1-b]吲哚-6(5H)-酮衍生物的方法-202110841637.3
  • 贾丰成;罗娜;孙振威 - 武汉工程大学
  • 2021-07-26 - 2023-07-18 - C07D209/94
  • 本发明涉及一种合成茚并[2,1‑b]吲哚‑6(5H)‑酮衍生物的方法,具体步骤如下:将1‑(2‑溴苯基)‑2,2‑二羟基乙烷‑1‑酮类化合物(a)与2‑吲哚酮类化合物(b)溶于溶剂中,加入碱,在惰性气氛下加热反应,再后处理得到茚并[2,1‑b]吲哚‑6(5H)‑酮衍生物,本发明提供的合成茚并[2,1‑b]吲哚‑6(5H)‑酮衍生物的方法工艺步骤简单,原料简单易得,不涉及过渡金属的使用,制备的产物茚并[2,1‑b]吲哚‑6(5H)‑酮类化合物在药物领域具有应用价值,反应式如下所示:
  • 一种罗匹尼罗环戊烷并吲哚酮杂质的合成方法-202211198196.0
  • 王阳;吴正光 - 南通大学
  • 2022-09-29 - 2022-12-13 - C07D209/94
  • 本发明公开了一种罗匹尼罗环戊烷并吲哚酮杂质的合成方法,属于有机化学技术领域。该方法是以的2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑羧酸作为起始原料,在N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)的催化下与草酰氯反应得到酰氯中间体,随即甲氧基胺盐酸盐与酰氯中间体经历亲核取代反应得到烷氧基酰胺类物种。在二醋酸碘苯(PIDA)的氧化下,分子内发生C−N键偶联反应得到甲氧基取代的罗匹尼罗环戊烷并吲哚酮杂质前体。最后,利用二碘化钐脱去保护基得到目标罗匹尼罗环戊烷并吲哚酮杂质,总产率高达13.4%。
  • 一种手性吲哚-2,3-并八元碳环化合物的制备方法-202011448322.4
  • 贾义霞;张禹;钟超;梁仁校 - 浙江工业大学
  • 2020-12-11 - 2022-11-08 - C07D209/94
  • 本发明公开了一种手性吲哚‑2,3‑并八元碳环化合物的制备方法,具体为:以钯作为催化剂,通过配体和银盐的共同作用,在有机溶剂中,于室温‑100℃的温度下反应生成相应的手性吲哚‑2,3‑并八元碳环化合物。本发明以易制备的2‑(2‑碘芳氨基)环辛‑1‑烯‑1‑羧酸酯衍生物作为原料,通过一步构建一个环和一根化学键并建立吲哚C2苄位上的手性中心,实现了手性吲哚‑2,3‑并八元碳环化合物快速构建。该反应条件温和、操作简便,具有反应原料易得、底物适用性广、产率与对映选择性优异和目标产物易分离等优点。
  • 一种具有聚集诱导发光性质的席夫碱类荧光粘度探针-202210134529.7
  • 孙海亚;陈水鑫;牛俊峰;朱银邦;路胜利 - 浙江科技学院
  • 2022-02-14 - 2022-11-04 - C07D209/94
  • 本发明公开了具有聚集诱导发光性质的席夫碱类荧光粘度探针,其中,给体材料包括不同取代位的三苯胺、吲哚啉或咔唑,对位取代苯胺中的取代基为硝基、氰基或羧基,所述给体材料与对位取代苯胺通过碳氮双键连接。该探针在水溶液中具有较高的粘度检测稳定性。本发明还提供了该探针的制备方法,将带有醛基的给体材料与对位取代苯胺进行混合得到混合物,将所述混合物加入到有机溶剂中得到混合溶液,向所述混合溶液中加入冰乙酸或乙酸铵催化剂,并在室温下搅拌6‑12h,过滤得到滤饼,并在0‑10℃下洗涤所述滤饼2‑3次,将所述滤饼干燥后通过极性溶剂重结晶得到具有聚集诱导发光性质的席夫碱类荧光粘度探针。
  • 一种[60]富勒烯并四氢环戊[2,3-b]吲哚衍生物的合成方法-201910701178.1
  • 刘统信;张朋玲;张贵生;危娟 - 河南师范大学
  • 2019-07-31 - 2022-10-25 - C07D209/94
  • 本发明公开了一种[60]富勒烯并四氢环戊[2,3‑b]吲哚衍生物的合成方法,属于富勒烯衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种[60]富勒烯并四氢环戊[2,3‑b]吲哚衍生物的合成方法,具体合成过程为:以碘化铜为催化剂,以无水氯苯为溶剂,[60]富勒烯与C2‑取代的吲哚类化合物在4‑二甲氨基吡啶和过氧化二叔丁基的作用下,通过在氮气保护下于40~85℃直接氧化脱氢发生自由基加成反应实现C‑C键构建合成目标产物[60]富勒烯并四氢环戊[2,3‑b]吲哚衍生物。本发明具有较高的原子经济性,底物范围广,通过直接氧化脱氢的方法一锅法合成目标产物,与PCBM具有相近的还原电势,可成为有机太阳能电池潜在的受体材料。
  • 一种含有螺二芴的衍生物及其有机电致发光器件-202010889585.2
  • 杜明珠;朱鸫达;王英雪 - 长春海谱润斯科技股份有限公司
  • 2020-08-28 - 2022-10-14 - C07D209/94
  • 本发明提供了一种含有螺二芴的衍生物及其有机电致发光器件,涉及有机光电材料技术领域。本发明所要解决的技术问题是目前有机电致发光器件中空穴传输类材料稳定性差以及有机电致发光器件寿命短的问题。本发明的含有螺二芴的衍生物以螺二芴类的基团为母体,通过单键或者桥与咔唑并茚类基团连接。本发明的有机电致发光器件包括阳极、有机物层和阴极,有机物层包括空穴传输层。本发明式I的含有螺二芴的衍生物具有较适合的HOMO能级以及更好的稳定性,将其用于有机电致发光器件的空穴传输层时,有机电致发光器件具有较高的发光效率、较低的驱动电压以及较长的使用寿命。
  • 一种吲哚并环丁烷骨架类化合物、合成方法及应用-202110233400.7
  • 彭士勇;周婷;张弘;朱雨琪;陈暖 - 五邑大学
  • 2021-03-03 - 2022-06-24 - C07D209/94
  • 本发明公开了一种吲哚并环丁烷骨架类化合物、合成方法及应用。一种吲哚并环丁烷骨架类化合物,包括式I或式II所示结构的化合物及其药学上可接受的盐:其中:R1为取代或未取代苯环、氢原子或C1~8脂肪基;R2为取代或未取代苯环、C1~8脂肪基或磺酰基;R3,R4分别为取代或未取代苯环、取代或未取代稠环、氢原子、C1~8脂肪基、杂环取代基、‑COOR5;R5为C1~4脂肪基。本发明属于有机合成技术领域,本发明提供的化合物,具有显著的抑菌效果。
  • 五并环吲哚啉类化合物、其制备方法及其应用-202210179334.4
  • 赵建强;钱慧玲;袁伟成;游勇;王振华 - 成都大学
  • 2022-02-25 - 2022-05-24 - C07D209/94
  • 本发明公开了一类五并环吲哚啉类化合物,属于有机化学合成技术领域,该类化合物具有如式(Ⅰ)所示的结构,本发明还公开了该类化合物的制备方法,为将3‑硝基吲哚(Ⅱ)和2‑烯基茚酮(Ⅲ)溶解在有机溶剂中,然后加入碱和相转移催化剂,在室温下搅拌反应,待反应完毕后,分离纯化得到产物(Ⅰ);本发明所提供的五并环吲哚啉类化合物同时具有环戊烷并吲哚啉和茚酮结构单元,可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子,其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值;而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、非立体选择性选择性高等优点;同时,该方法是第一例涉及贫电子芳杂环的高阶去芳构化反应。
  • 一种生物碱类化合物及其从棒节石斛中提取分离的方法与应用-201910111694.9
  • 肖世基 - 遵义医科大学
  • 2019-02-12 - 2022-03-29 - C07D209/94
  • 本方案公开了植物有效成分提取技术领域的一种生物碱类化合物及其从棒节石斛中提取分离的方法与应用。本发明的特点是采用萃取法和柱色谱法富集成分,现代色谱分离法精制的方法从棒节石斛中分离纯化此类较为复杂的成分。本发明提供的制备方法成功从棒节石斛中提取分离得到一种生物碱成分,命名为:棒节石斛碱A,这种成分具有较好的体外抗肿瘤细胞毒活性,有开发成抗肿瘤药物的前景。
  • 一种稠环化合物及其制备方法和应用-202010038154.5
  • 李祥智;蔡烨;丁欢达;吴彤;魏定纬;陈志宽 - 宁波卢米蓝新材料有限公司
  • 2020-01-14 - 2022-02-25 - C07D209/94
  • 本发明公开了一种稠环化合物及其制备方法和应用。所述的稠环化合物,具有如式(I)或式(II)所示的结构。化合物主体部分作为大的电子给体中心,与吸电子基团形成良好配对,使得电子和空穴平衡传输,促进电子和空穴的有效结合;载流子的传输能力适中,避免载流子浓度过高导致泯灭;HOMO和LUMO能级与相邻材料匹配,驱动电压较小,显著提高使用寿命;具有较好的热稳定性,兼顾合适的升华温度,能够避免在成膜或使用过程材料受热分解,避免材料层功能的丧失,提高器件的发光效率和发光性能。本发明还提供了上述稠环化合物的制备方法及有机电致发光器件,以及该有机电致发光器件在照明装置或显示装置中的应用。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top