[发明专利]靶向突变体K‑RAS的组合物和方法有效
| 申请号： | 201680032351.8 | 申请日： | 2016-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN107835812A | 公开（公告）日： | 2018-03-23 |
| 发明（设计）人： | S·拉比扎德;N·凯万;S·布兹科;P·温加特;H·麦克法兰;A·容克-延森;J·戈洛瓦托;P·颂雄;陶春林;D·火 | 申请（专利权）人： | 南特生物科学股份有限公司;南托米克斯有限责任公司;河谷控股IP有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D417/14;C07D277/46;C07D471/04;A61K31/4709;A61K31/427;A61K31/55;A61K31/506;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了抑制K‑ras尤其是突变体K‑ras的化合物和组合物。本发明提供优先地或选择性地抑制突变体K‑Ras的特定形式尤其是G12D突变体形式的某些化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 突变体 ras 组合 方法 | ||
【主权项】：
具有按照式I的结构的化合物∶其中，X是O或S；其中，R1和R2独立地选自H、烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、烷芳基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、‑OH、‑NHC(O)烷基和‑NHC(O)芳基；其中，R3选自H、C1‑C4烷基、‑NHR6或‑OR6，其中，R6是H、烷基、卤代烷基、烯基、芳基或杂芳基；其中，R4和R5一起形成任选取代的5、6或7元杂环，或当R5是‑NHC(O)烷基或‑NHC(O)芳基时，R4不存在。
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