[发明专利]具有靶向部分及效应部分的分子构建体及其应用有效
| 申请号： | 201680029187.5 | 申请日： | 2016-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN107847588B | 公开（公告）日： | 2021-12-28 |
| 发明（设计）人： | 张子文;朱鑫懋;林健仁;林俊宇;陈柔含;杜莉云;田伟廷 | 申请（专利权）人： | 免疫功坊股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;C07K16/46;C12P21/08 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 韦东 |
| 地址： | 中国台湾台北市*** | 国省代码： | 台湾;71 |
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| 摘要： | 本揭示内容提出了多种分子构建体，这些分子构建体具有一靶向组件与一效应组件。此处亦揭示了利用所述分子构建体来治疗多种疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 靶向 部分 效应 分子 构建 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种接合单元，包含：一中心核、复数个连接臂，以及视需要而加入的一耦合臂，其中：该中心核包含：(1)一第一多肽，包含复数个赖氨酸(lysine，K)残基，其中每一个K残基和其下一个K残基间是由一填充序列所隔开，该填充序列包含甘氨酸(glycine，G)以及丝氨酸(serine，S)残基，且该K残基的数目为2至15；或(2)一第二多肽，包含(Xaa‑K)n序列，其中Xaa为一聚乙二醇化氨基酸(PEGylated amino acid)其具有2至12个乙二醇(ethylene glycol，EG)重复单元，且n为2至15的整数；该些连接臂分别连接于该中心核的该K残基，且每一该些连接臂的自由端有一顺丁烯二酰亚胺基、叠氮基、炔基、四嗪基、环辛烯基或环辛炔基；以及位于该中心核N‑或C‑端的氨基酸残基有叠氮基或炔基、或位于该中心核N‑或C‑端的氨基酸残基为半胱氨酸残基，且该半胱氨酸残基的硫氢基与该耦合臂连接，其中该耦合臂的自由端有该叠氮基、炔基、四嗪基、环辛烯基或环辛炔基，其中，当该连接臂的自由端为该叠氮基、该炔基或该环辛炔基时，该位于中心核N‑或C‑端的氨基酸残基为半胱氨酸残基，且该耦合臂的该自由端为四嗪基或环辛烯基；或当该连接臂的自由端为四嗪基或环辛烯基时，该位于中心核N‑或C‑端的氨基酸残基带有叠氮基或炔基，或该位于中心核N‑或C‑端的氨基酸残基为半胱氨酸残基，且该耦合臂的自由端为叠氮基、炔基或环辛炔基。
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