[发明专利]配糖体化合物的制造方法在审
| 申请号： | 201680020364.3 | 申请日： | 2016-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN107428793A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 青木绘里子;木下高志;伊藤彰浩;大木忠明 | 申请（专利权）人： | 株式会社博纳克 |
| 主分类号： | C07H19/067 | 分类号： | C07H19/067;C07H19/167 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙)11277 | 代理人： | 刘新宇,李茂家 |
| 地址： | 日本国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供一种通式(I)所示的配糖体化合物或其盐的制造方法，其包含使通式(103)所示的硫醚化合物与通式(105)所示的醇化合物在卤化剂、干燥剂和路易斯酸的存在下进行偶联反应，然后在选自含硫抗氧化剂和含马来酰亚胺基化合物的至少一种的添加剂的存在下进行蒸馏以得到通式(104)所示的硫醚化合物的步骤(步骤0)；和使通式(Ia)所示的配糖体化合物与通式(104)所示的硫醚化合物在卤化剂、干燥剂和路易斯酸的存在下进行偶联反应以得到通式(Ib)所示的配糖体化合物的步骤(步骤1)。通过该方法，可以更有效且高纯度地制造优选用于核酸的制造(合成)的亚磷酰胺(各化合物如说明书中所定义)。 | ||
| 搜索关键词： | 配糖体 化合物 制造 方法 | ||
【主权项】：
一种通式(I)所示的配糖体化合物或其盐的制造方法，其包含使通式(103)所示的硫醚化合物与通式(105)所示的醇化合物在卤化剂、干燥剂和路易斯酸的存在下进行偶联反应，然后在选自含硫抗氧化剂和含马来酰亚胺基化合物的至少一种的添加剂的存在下进行蒸馏以得到通式(104)所示的硫醚化合物的步骤(步骤0)；和使通式(Ia)所示的配糖体化合物与通式(104)所示的硫醚化合物在卤化剂、干燥剂和路易斯酸的存在下进行偶联反应以得到通式(Ib)所示的配糖体化合物的步骤(步骤1)，式(I)中，R1为羟基的保护基团；R2a和R2b相同或不同且各自为氢原子或取代基；R2c为氢原子、吸电子基团或任选地被吸电子基团取代的取代基；R2a和R2b任选地与它们所键合的氮原子形成环；B为具有核酸碱基骨架的原子团；L1为亚烷基；D1为吸电子基团；和m为正整数，式(103)中，m如上定义；R和R'相同或不同且各自为烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烯基烷基或烷氧基烷基，式(105)中，各符号如上定义，式(104)中，各符号如上定义，式(Ia)中，B如上定义；X为下式表示的基团：上式中，n为0或1；R1a～R1d相同或不同且各自为氢原子、烷基或烷氧基，式(Ib)中，各符号如上定义。
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