[发明专利]2-(2-碘代芳基)喹唑啉类化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201611262517.3 申请日: 2016-12-30
公开(公告)号: CN106632086B 公开(公告)日: 2019-08-09
发明(设计)人: 高伟;龚春;徐林初;甘然;黄文印 申请(专利权)人: 江西省林业科学院
主分类号: C07D239/74 分类号: C07D239/74;C07D239/91;B01J31/28
代理公司: 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 代理人: 刘华
地址: 330000 *** 国省代码: 江西;36
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摘要: 发明公开了一种2‑(2‑碘代芳基)喹唑啉类化合物及其制备方法。采用2‑芳基喹唑啉作为反应底物,使其与碘代丁二酰亚胺在二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体/六氟锑酸银的催化作用下,经碳氢键活化碘化过程,反应温度为85℃,反应时间为1~2小时而得到。本发明的制备方法收率较高,反应的化学选择性优秀,反应条件温和、操作简便、成本较低、副反应少、产品纯度高、本发明所公开的产物均为新化合物,便于分离提纯,可适合于较大规模的制备。所得产物具有良好的应用价值以及潜在的生物活性。
搜索关键词: 碘代芳基 喹唑啉类 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.4‑羟基‑2‑(2‑碘‑6‑甲苯)‑喹唑啉的制备方法,其特征在于:将0.3mmol4‑羟基‑2‑(6‑甲苯)‑喹唑啉,0.45mmol碘代丁二酰亚胺,0.006mmol二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III) 二聚体和0.024mmol六氟锑酸银加入反应试管中,后加入有机溶剂1,2‑二氯乙烷2mL,于85℃反应1小时,用TLC检测至反应完全,冷却至室温,用乙酸乙酯和水萃取,旋干溶剂,粗品用洗脱剂石油醚/乙酸乙酯=30/1快速柱层析分离纯化,得到纯净的最终产物4‑羟基‑2‑(2‑碘‑6‑甲苯)‑喹唑啉。
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