[发明专利]一种水解转化丹酚酸B制备甘西鼠尾草酸甲的方法有效
| 申请号： | 201611257646.3 | 申请日： | 2016-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN106674168B | 公开（公告）日： | 2019-01-29 |
| 发明（设计）人： | 何文彬;吴明春;文焕松;江洪兵;刘丁 | 申请（专利权）人： | 成都普思生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/84 | 分类号： | C07D307/84 |
| 代理公司： | 成都天嘉专利事务所(普通合伙) 51211 | 代理人： | 赵丽 |
| 地址： | 610045 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种水解转化丹酚酸B制备甘西鼠尾草酸甲的方法，包括碱催化水解、萃取浓缩、水解液纯化和甘西鼠尾草酸甲回收。本发明解决了甘西鼠尾草酸甲原生中含量低，酶催化水解制备甘西鼠尾草酸甲速度慢，纯度低的问题。本发明所述方法操作简便，转化率高，生产周期短，工艺稳定，成本易控制，可实现大量甘西鼠尾草酸甲高纯度分离制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 水解 转化 丹酚酸 制备 甘西鼠尾 草酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一种水解转化丹酚酸B制备甘西鼠尾草酸甲的方法：A、碱催化水解将丹酚酸B中加入浓度3‑5%的强碱水溶液，并调节pH至12‑13；水浴加热30‑50min；再加入体积分数为5‑10%的盐酸水溶液，将其调节至弱酸性，得到水解液；B、萃取浓缩将步骤A得到的水解液用乙酸乙酯萃取至产品完全，在45‑55℃浓缩；C、水解液纯化采用25%乙腈溶解步骤B的浓缩液，依次采用薄层硅胶和孔径0.45μm的微孔滤膜过滤；所得产物用高效制备液相色谱柱进行产品段分离并收集；D、甘西鼠尾草酸甲回收将制备合格的产品段加热浓缩至无乙腈，再依次进行乙酸乙酯萃取、浓缩和鼓风干燥，得到甘西鼠尾草酸甲固体；在步骤C中，采用的色谱柱填料为C18填料，流动相为体积分数为25‑30%的乙腈水溶液，采用的检测波长为286nm。
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- 2008-11-28 - 2010-06-30 - C07D307/84
- 本发明公开了标准有效成分-丹参丹酚酸B，丹参丹酚酸B的含量大于等于90％且小于100％，杂质的含量大于0且小于等于10％，其特征在于杂质包括1％-4％的迷迭香酸、1％-4％紫草酸和0.1％-1.5％的丹酚酸B甲酯中的一种或几种。本发明的丹参丹酚酸B物质基础初步明确，药理实验表明本发明标准有效成分中主成分丹参丹酚酸B与杂质具有协同药理作用，可以作为标准有效成分，可以成为药物制剂的原料药。
- 高纯度丹酚酸B、制备方法及应用-200810136813.8
- 苑立超 - 苑立超
- 2008-07-29 - 2010-02-03 - C07D307/84
- 高纯度丹酚酸B、制备方法及应用。现有技术中得到的丹酚酸B纯度都低于92％，获得92％以上丹酚酸B的步骤非常多，成本非常高。本发明组成包括：提取、聚酰胺层析、收集，所述的聚酰胺层析是提取液过滤后上聚酰胺预柱，先用水除杂，再以低浓度的C1-C5的低级醇除杂，以高浓度的C1-C5的低级醇解吸，分段收集含丹酚酸B的组分，减压浓缩，浓缩液再用聚酰胺层析柱层析，以高浓度的C1-C5的低级醇解吸，分段收集含丹酚酸B的组分，减压浓缩，调pH值。本产品用于治疗心脑血管疾病、肾病、肺炎、肺心病、胰腺炎、糖尿病、颈椎病、眼底血管性疾病、眼底神经性疾病、偏头痛、慢性胃炎、眩晕、骨伤科疾病、老年痴呆症。
- 高纯度丹酚酸B、制备方法及应用-200810136812.3
- 王宇 - 王宇
- 2008-07-29 - 2010-02-03 - C07D307/84
- 高纯度丹酚酸B、制备方法及应用。现有技术的不足是得到的丹酚酸B纯度都低于92％，获得92％以上丹酚酸B的步骤非常多，成本非常高，无法用于工业化生产。本发明组成包括：提取、预柱、聚酰胺层析、收集，所述的预柱是提取液过滤上DA-201型极性树脂柱，先用水除杂，再以低浓度的C1-C5的低级醇除杂，以C1-C5的低级醇解吸，分段收集含丹酚酸B的组分，减压浓缩。本发明的产品应用于治疗心脑血管疾病、肾病、肺炎、肺心病、胰腺炎、糖尿病、颈椎病、眼底血管性疾病、眼底神经性疾病、偏头痛、慢性胃炎、眩晕、骨伤科疾病、老年痴呆症的药物。
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