[发明专利]一种酰胺喹啉衍生物的C5位选择性卤化方法

摘要

本发明涉及一种酰胺喹啉衍生物的C5位选择性卤化物的制备方法，包括以下步骤，以N‑(8‑喹啉基)酰胺和卤化钠为底物，底物中的N‑(8‑喹啉基)酰胺中的喹啉基团还可以被萘或苯基代替，在底物中加入氧化剂，在反应的溶剂中，于70℃常压下搅拌反应24小时；R1为苯基、4‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑三氟甲基苯基、4‑联苯基、2‑萘基、乙基、环己基、苄基、1‑呋喃基中的一种；卤化钠为氯化钠、溴化钠、碘化钠中的一种；反应结束经后处理得到目标产物。本发明的制备方法，工艺过程简单，无需使用金属，无需使用特殊仪器或方式，具有操作简便、绿色环保、产物易得等优点。

主权项

1.一种酰胺喹啉衍生物的C5位选择性卤化物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：加入底物，在底物中加入氧化剂过硫酸钾，在反应的溶剂乙腈中，于70‑100℃，常压下，搅拌反应12‑24小时；其中底物为式I和氯化钠；化学反应式如下：其中R¹为苯基、4‑甲基苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、2‑萘基中的一种；Y为N或CH；或者底物为式I和溴化钠；化学反应式如下：其中R¹为苯基、4‑甲基苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑三氟甲基苯基、4‑联苯基、2‑萘基、乙基、环己基、苄基中的一种；Y为N或CH；或者底物为式I和碘化钠；化学反应式如下：其中R¹为苯基、4‑甲基苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑三氟甲基苯基、2‑萘基、环己基、苄基中的一种；Y为N或CH；反应结束，对反应液进行过滤得到滤液，对滤液进行浓缩除去溶解溶液获得剩余物，对剩余物进行层析，并经洗脱液进行淋洗，收集流出液，合并含有产物的流出液，对合并后的流出液进行浓缩去溶解溶液，最后经真空干燥得到目标产物。