[发明专利]3;3-二烷硫-2-烷氧基-2-丙烯-1-酮衍生物及其合成有效
| 申请号： | 201611102194.1 | 申请日： | 2016-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN108147984B | 公开（公告）日： | 2019-06-25 |
| 发明（设计）人： | 柳竹青;余正坤 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07C319/20 | 分类号： | C07C319/20;C07C323/22;C07D261/12;A01P7/04 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3,3‑二烷硫基‑2‑烷氧基‑2‑丙烯‑1‑酮衍生物及其合成方法。以3,3‑二烷硫基‑2‑丙烯‑1‑酮和醇为起始原料，铜为催化剂，二苯菎为添加剂，高价碘为氧化剂，在加热条件下，通过分子间反应，一步构建C‑O键，生成3,3‑二烷硫基‑2‑烷氧基‑2‑丙烯‑1‑酮衍生物，所得烯基醚衍生物烯醚是有机合成中重要的合成骨架，尤其是合成杂环类化合物。如，异恶唑，喹啉，呋喃，吡啶，以及一些化学修饰的具有生物活性的化合物。该方法原料易得、操作简便，合成反应条件温和、反应效率高，其官能团具有多样性。 | ||
| 搜索关键词： | 丙烯 酮衍生物 烷硫基 烷氧基 合成 合成反应条件 氧化剂 反应效率 合成骨架 合成杂环 化学修饰 加热条件 类化合物 起始原料 生物活性 有机合成 高价碘 烯基醚 恶唑 构建 烷硫 烯醚 呋喃 喹啉 催化剂 添加剂 多样性 | ||
【主权项】：
1.一种3,3‑二烷硫基‑2‑烷氧基‑2‑丙烯‑1‑酮衍生物的合成方法，其特征在于：3,3‑二烷硫基‑2‑丙烯‑1‑酮2和醇3为原料，使用铜催化剂，苯醌为添加剂，二乙酸碘苯或二(三氟乙酸)碘苯为氧化剂，通过分子间反应一步构建C‑O键，生成3,3‑二烷硫基‑2‑烷氧基‑2‑丙烯‑1‑酮衍生物1；合成路线如下述反应式所示：![]()
其中R1选自以下基团：甲基、芳基、呋喃环、噻吩环或芳基环丙烷基；R2为碳原子数为1‑4的烷基、烯丙基或苄基；R3为碳原子数为1‑4的烷基；所述铜催化剂为Cu(OH)2、CuCl2、CuBr2、Cu(OAc)2、CuCl、CuBr或CuOAc中的一种或两种以上。
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