[发明专利]一种靶向HER2的新型多肽放射性药物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611095338.5 | 申请日： | 2016-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN106581700B | 公开（公告）日： | 2018-05-18 |
| 发明（设计）人： | 王凡;董诚岩;胡志远;史继云;贾兵;王子华;李立强;吴越;刘昭飞;赵慧云 | 申请（专利权）人： | 北京大学;国家纳米科学中心;中国科学院生物物理研究所 |
| 主分类号： | A61K51/02 | 分类号： | A61K51/02;A61K51/08 |
| 代理公司： | 北京国林贸知识产权代理有限公司 11001 | 代理人： | 郑俊彦 |
| 地址： | 100191*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种靶向HER2的新型多肽放射性药物及其制备方法和应用，所述靶向HER2的新型多肽放射性药物包括HYLF8多肽和放射性核素 |
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| 搜索关键词： | 一种 靶向 her2 新型 多肽 放射性 药物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种靶向HER2的新型多肽放射性药物用于制备HER2阳性肿瘤显像诊断的放射性药物的应用，包括HYLF8多肽和放射性核素99m Tc，其特征在于，所述HYLF8多肽是将多肽YLFFVFER与双功能螯合剂HYNIC连接，即HYNIC-YLFFVFER；所述放射性核素99m Tc通过双功能螯合剂HYNIC标记所述HYLF8多肽，即得到所述靶向HER2的新型多肽放射性药物，即99m Tc-HYLF8，所述靶向HER2的新型多肽放射性药物为无色透明液体针剂；制备所述靶向HER2的新型多肽放射性药物的方法包括以下步骤：a、HYNIC-YLFFVFER的制备将SBz-HYNIC和Fmoc-YLFFVFER多肽溶于DMF中，用DIEA调节pH值至8.5-9.0，室温搅拌过夜；加入哌啶使终浓度为20%，室温反应10分钟，得到的产品经YMC-Pack ODS-A半制备柱HPLC分离纯化，收集目标物的馏分，合并收集液并冻干，得到所述的HYLF8线性多肽，即HYNIC-YLFFVFER；b、99m Tc-HYLF8的制备1）配制含三苯基膦三磺酸钠、三羟甲基甘氨酸、琥珀酸二钠、琥珀酸和HYLF8的混合液500 μL于10 mL西林瓶中，加入1.0-1.5 mL的放射性活度在10~50 mCi 的Na99m TcO4 溶液，100℃水浴加热西林瓶反应20~25分钟，待反应结束后室温冷却10分钟，制成所述的靶向HER2的新型多肽放射性药物，即99m Tc-HYLF8。
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